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Troglitazone

MCE 国际站：Troglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50935

CAS：97322-87-7

中文名称：曲格列酮；特洛格列酮

Synonyms：曲格列酮; CS-045

纯度：99.78%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性，并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

生物活性：Troglitazone 是一种 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ 受体的 EC₅₀ 分别为 550 nM 和 780 nM。 IC50 和靶标：EC50：550 nM（人 PPARγ），780 nM（鼠 PPARγ）^[1] 体外： 曲格列酮是 < b>PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ 受体的 EC₅₀ 分别为 550 nM 和 780 nM^[1]。 Troglitazone (2-200 μM) 对胰腺癌细胞系（MIA Paca2 和 PANC-1 细胞）具有细胞毒性，IC₅₀ 分别为 49.9?±?1.2 和 51.3?±?5.3 μM，分别。 Troglitazone (50 μM) 增加 MIA Paca2 和 PANC-1 细胞中的染色质浓缩，增强 caspase-3 的活性并降低 Bcl-2 表达^[2]。 Troglitazone（0、1、2 和 4 μM）使人肺腺癌细胞中 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感。曲格列酮对 TRAIL 诱导的细胞凋亡的增强通过激活自噬通量而被抑制自噬所阻断。此外，在 A549 细胞中，曲格列酮的作用是由 PPARγ 激活诱导的^[3]。 体内：Troglitazone (200 mg/kg, po) 在 MIA Paca2 异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用^[2] .

体外：曲格列酮(2-200 μM, 24 h)对胰腺癌细胞系(MIA Paca2和PANC-1细胞)有细胞毒性，IC50分别为49.9±1.2和51.3±5.3 μM[2]。曲格列酮(50 μM, 24 h)可增加MIA Paca2和PANC-1细胞中的染色质凝聚，增强caspase-3的活性并降低Bcl-2的表达[2]。曲格列酮(0-4 μM, 12 h)可增强人肺腺癌细胞(A549、HCC-15和Calu-3)中TRAIL介导的细胞凋亡[3]。曲格列酮(0-4 μM, 12 h)可诱导A549细胞自噬并增强TRAIL介导的细胞凋亡[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：曲格列酮（200 mg/kg，口服，每天一次，共5周）在MIA Paca2异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：在开始使用曲格列酮前 14 天，将 4 周龄雄性 Balb/c 小鼠背部皮下接种 MIA Paca2 细胞（5 × 106 细胞/100 μL，PBS 溶液）。然后每天给小鼠口服 200 mg/kg 曲格列酮（溶于 0.5% 甲基纤维素溶液或载体），持续 5 周。二维测量肿瘤大小，体积计算公式为（长度 × 宽度2）× 0.5。整个实验过程中还会监测小鼠的体重[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将细胞以 1 × 105 个细胞/孔的密度接种到 96 孔板中并孵育 24 小时。在有或没有其他化学物质的情况下，使用无 FBS 培养基将细胞用曲格列酮处理 24 小时。该测定利用代谢活性细胞将阿拉玛蓝试剂转化为荧光试卤灵。在 530 nm 的激发波长和 580 nm 的发射波长处测量试卤灵信号。50% 生长抑制浓度 (IC50) 根据 S 形抑制效应模型 E = IC50 γ/(IC50 γ + Cγ) 计算，其中 E 代表存活分数（对照的百分比），C 代表培养基中的药物浓度，γ 代表希尔系数。对于共同暴露研究，曲格列酮剂量设置为每个细胞系的大约 IC50 值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARγ 550 nM (EC50, Human PPARγ)

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参考文献：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Fujita M, et al. In vitro and in vivo cytotoxicity of troglitazone in pancreatic cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Jul 3;36(1):91.
[3]. Nazim UM, et al. PPARγ activation by troglitazone enhances human lung cancer cells to TRAIL-induced apoptosis via autophagy flux. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26819-26831.
[4]. Knowler WC, et al. Prevention of type 2 diabetes with troglitazone in the Diabetes Prevention Program. Diabetes. 2005 Apr;54(4):1150-6.