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Marimastat

MCE 国际站：Marimastat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12169

CAS：154039-60-8

中文名称：马立马司他

Synonyms：马立马司他; BB2516; TA2516

纯度：99.81%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Marimastat (BB2516) 是一种广谱的，具有口服活性的 MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。

生物活性：Marimastat (BB2516) 是一种广谱且具有口服生物利用度的 MMPs 抑制剂，对 MMP-9 具有强效活性 (IC₅₀=3 nM) , MMP-1 (IC₅₀=5 nM), MMP-2 (IC₅₀=6 nM) , MMP-14 (IC₅₀=9 nM) 和 MMP-7 (IC₅₀=13 nM) , 用于治疗癌症。 Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，可限制血管的生长和生成。作为一种抗转移剂，它可以防止恶性细胞破坏基底膜^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM (MMP-9)、5 nM (MMP-1)、6 nM (MMP-2)、9 nM (MMP-14)、13 nM (MMP-7) 体外： Marimastat (BB2516) (1 μM) 显示抑制血管生长，并选择性影响血管生成^[3]。 体内：与单独接受放化疗的动物相比，接受放化疗 + Marimastat (BB2516) (8.7 mg/kg) 的动物在统计学上具有显着的生长延迟。 Marimastat (BB2516) 可与化疗和放疗联合使用以抑制肿瘤生长^[4]。

体外：Marimastat (BB2516) (1 μM) 可抑制血管生长，并选择性影响血管生成[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与单独接受放化疗的动物相比，接受放化疗 + Marimastat (BB2516) (8.7 mg/kg) 的动物具有统计学上显著的生长延迟。Marimastat (BB2516) 可与化疗和放疗联合使用以抑制肿瘤生长[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：使用套管针将 2 mm2 已建立的 SCC-1 组织接种于三个月大的雌性裸鼠的侧腹皮下。一旦肿瘤直径达到 5-6 mm，即开始治疗。将小鼠随机分为 8 只小鼠组，接受不同的治疗：(1) 对照组，(2) 单独使用马立马司他，(3) 顺铂 + 放射治疗联合治疗和 (4) 马立马司他 + 顺铂 + 放射治疗联合治疗。所有动物均接受含有二甲基亚砜 (DMSO) 的 14 天渗透泵，作为泵和载体的对照。接受马立马司他治疗的动物接受相同的渗透泵，其中含有 200 μL 含有 DMSO 的马立马司他，在开始治疗后 10 天，每日剂量为 8.7 mg/kg。铅屏蔽动物的肿瘤暴露在外时接受 8 Gy 的 60Co 辐射，分 4 次在第 8、12、16 和 20 天进行。选择 8 Gy 的剂量是因为之前的实验表明 7.5 Gy（7,500 拉德）可以抑制肿瘤生长，但并非剂量。动物在每次辐射前 1 小时接受 4 次腹膜内顺铂（3 mg/kg）注射。每两周测量一次肿瘤，共 32 天。使用小鼠体重监测潜在的治疗毒性。确定每个治疗组的肿瘤大小（表面积等于两个最大直径的乘积）和消退率。32 天后，收获肿瘤进行免疫组织化学分析。选择第 32 天是因为对照组动物死亡，并且对表现出临床疾病症状的动物实施，以便对从幸存动物获得的数据进行统计分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将化合物 1、2、7-9 和 11-16 与不同浓度 (0-10 μM) 的 MMP-1 或 MMP-3 (10 nM) 在 Tris-HCl (50 mM, pH 7.5)、NaCl (150 mM)、CaCl2 (10 mM)、NaN3 (0.02%) 和 Brij-35 (0.05%) 的混合物中在 37°C 下预孵育 1 小时。使用荧光 MMP 底物 (2 μM) 通过荧光增加 (发射波长为 393 nm，激发波长为 325 nm) 在荧光板读数器上测量残留活性。数据采用 Prism 软件拟合，符合紧密结合抑制剂方程：v=[(EI-k+[(EIk)2+4Ek]1/2)/(2E)]，其中 v 为反应速度，E 为酶浓度，I 为初始抑制剂浓度，k 为表观抑制常数。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MMP-3 3 nM (IC50) MMP-1 5 nM (IC50) MMP-2 6 nM (IC50) MMP-14 9 nM (IC50) MMP-7 13 nM (IC50)

热销产品：Cinromide | Histatin 5 (TFA) | Furosemide (sodium) | 3-(Methylthio)propionic acid | Triclosan | PRT062607 (Hydrochloride) | Decylubiquinone | Menthol | DL-Glyceraldehyde 3-phosphate | Biotin Hydrazide

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参考文献：

[1]. Rasmussen HS, et al. Matrix ｍmbedlloproteinase inhibition as a novel anticancer strategy: a review with special focus on batimastat and marimastat. Pharmacol Ther. 1997;75(1):69-75.
[2]. Yu M, et al. Incorporation of Bulky and Cationic Cyclam-Triazole Moieties into Marimastat Can Generate Potent MMP Inhibitory Activity without Inducing Cytotoxicity. ChemistryOpen. 2013 Jun;2(3):99-105.
[3]. van Wijngaarden J, et al. An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 8;391(2):1161-5.
[4]. Skipper JB, et al. In vivo efficacy of marimastat and chemoradiation in head and neck cancer xenografts. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 2009;71(1):1-5.