EN4

发布时间：2025/5/13 7:57:56关注度：2234

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EN4

MCE 国际站：EN4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-134761

CAS：1197824-15-9

纯度：97.05%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。

体外：EN4 (1-50 μM；持续 72 小时) 处理以剂量依赖性方式显著损害 231MFP 乳腺癌细胞增殖，在 50 μM 时增殖抑制 >90%[1]。 EN4 (50 μM；持续 60 小时) 处理显著降低代表性 MYC 调节靶基因的蛋白质水平，包括 CDK2 和 CDC25A。EN4 处理还显著降低了 MYC 水平[1]。 EN4 对 MYC/MAX 与其 DNA 共有序列的体外结合以及细胞内 MYC 转录活性的抑制作用最强。EN4 以剂量响应方式抑制 MYC/MAX 与 E-box 响应元件 DNA 共有序列的结合，IC50 值为 6.7 μM。EN4 还以剂量响应方式抑制 MYC 荧光素酶报告基因活性，IC50 值为 2.8 μM[1]。 EN4 (50 μM；持续 2 小时) 处理显著降低 MYC 热稳定性在 231MFP 乳腺癌细胞[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：EN4 (50 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 周) 处理显著减弱了 231MFP 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Lydia Boike, et al. Discovery of a Functional Covalent Ligand Targeting an Intrinsically Disordered Cysteine within MYC. Cell Chem Biol. 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。