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Betahistine

MCE 国际站：Betahistine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：5638-76-6

纯度：0.9804

货号：HY-B0524

中文名称：倍他司汀；培他啶

Synonyms：倍他司汀；培他啶

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

体外：倍他司汀 (0-10 μM) 抑制 [125I] 碘丙烷与 CHO (rH3(445)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞膜的结合，IC50 值分别为 1.9 μM 和 3.3 μM。导致 Ki 值分别为 1.4 μM 和 2.5 μM[2]。倍他司汀 (0-10 μM) 对 CHO (rH3(445)R)、CHO (rH3(413)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞中的 cAMP 形成具有调节作用。在低浓度下，倍他司汀表现为明显的反向激动剂，并逐渐增强 cAMP 的形成，EC50 值分别为 0.1 nM、0.05 nM 和 0.3 nM。相反，浓度高于 10 nM 时，倍他司汀可抑制 cAMP 形成，CHO（rH3(445)R）中的 EC50 值为 0.1 μM，且具有完全激动剂活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：急性给药倍他司汀（腹膜内或口服；0.1-30 mg/kg；单剂量）可增加远甲基组胺 (t-MeHA) 水平，ED50 为 0.4 mg/kg，表明存在反向激动作用。此外，急性口服给药后，雄性瑞士小鼠的 t-MeHA 水平增加，ED50 为 2 mg/kg[2]。倍他司汀（口服；1 和 5 mg/kg；每日一次，连续 3 周）可减轻 CIA 小鼠的关节炎严重程度，并降低爪组织中的促炎细胞因子水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：H1 Receptor H3 receptor

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参考文献：

[1]. Poyurovsky M, et al. Theeffectofbetahistine, ahistamineH1receptoragonist/H3antagonist, onolanzapine-inducedweightgaininfirst-episodeschizophreniapatients. Int Clin Psychopharmacol.2005 Mar;20(2):101-3.[2]. Gbahou F, et al. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro ａnd partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther.2010 Sep 1;334(3):945-54.[3]. Tang KT, et al. Betahistineattenuatesmurinecollagen-inducedarthritisbysuppressingbothinflammatoryandTh17cellresponses.Int Immunopharmacol.2016 Oct;39:236-245.