JNJ10191584

发布时间：2025/5/11 7:57:44关注度：2242

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JNJ10191584

MCE 国际站：JNJ10191584

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-123532

CAS：73903-17-0

Synonyms：VUF6002

纯度：99.95%

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。

体外：JNJ10191584 对 H4 和 H3 受体的结合亲和力分别为 26 nM 和 14.1 μM[1]。JNJ10191584 (3 小时) 对嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化性有抑制作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：JNJ10191584（10 μg/μL；蓝斑（LC）内注射；一次）可消除 VUF 引起的神经损伤（SNI）小鼠的抗异常性疼痛作用[1]。JNJ10191584（10 μg/μL；LC 内注射；一次）可阻止 VUF 8430 引起的 SNI 小鼠的抗异常性疼痛作用[1]。JNJ10191584（6 μg/只小鼠；鞘内注射；预处理一次）可阻止 VUF 8430 引起的 SNI 小鼠的抗异常性疼痛作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Venable JD, et al. Preparation ａnd biological evaluation of indole, benzimidazole, ａnd thienopyrrole piperazine carboxamides: potent human histamine h(4) antagonists. J Med Chem. 2005 Dec 29;48(26):8289-98. [2]. Sanna MD, et al. Histamine H4 receptor stimulation in the locus coeruleus attenuates neuropathic pain by promoting the coeruleospinal noradrenergic inhibitory pathway. Eur J Pharmacol. 2020 Feb 5;868:172859.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。