MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TG100-115

MCE 国际站：TG100-115

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10111

CAS：677297-51-7

纯度：99.01%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

体外：TG100-115 抑制 PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 83 和 235 nM，而 PI3Kα 和 PI3Kβ 则相对不受影响（IC50 值 >1 μM）。作为一般特异性的衡量标准，TG100-115 还针对 133 种蛋白激酶组进行检测，其中没有一种在 IC50 值下受到抑制 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶点联系起来，通过对 Akt 磷酸化（PI3K 介导事件）进行蛋白质印迹分析来监测 PI3K 通路信号传导。小鼠静脉注射 VEGF 会诱导肺裂解物中可轻易检测到的快速 Akt 磷酸化，用 TG100-115 进行预处理会阻断这种反应。TG100-115 剂量低至 0.5 mg/kg 时即可观察到阻断作用，并且阻断作用会持续数小时。在初始剂量范围研究中，使用 0.5-10 mg/kg 剂量的 TG100-115 通常会观察到等效反应，因此我们选择以最低剂量进行统计检验。再灌注 30 分钟后以单次 0.5 mg/kg 静脉推注 TG100-115 的动物与使用载体治疗的对照组相比，梗塞面积较小。测量梗塞面积占左心室总缺血面积的百分比，梗塞面积减少了 35%（P=0.04）。缺血区内的活组织增加了 37%（P=0.04），直接证明了 PI3Kγ/δ 抑制的心脏保护作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：给 Sprague-Dawley 大鼠（175-200 克）静脉注射 TG100-115（1 毫克/千克）或载体，1-4 小时后静脉注射 500 μl 2% 无菌盐水溶液伊文思蓝染料。注射染料后，立即在动物剃毛的两侧皮内注射 100 μL 盐水、VEGF（2 μg/mL 原液）或组胺（10 μg/mL 原液）。30 分钟后，拍摄注射部位。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将人脐静脉 EC 接种于 96 孔板（5,000 个细胞/孔）中，在存在或不存在测试化合物（例如 TG100-115）（10 μM）的情况下，在测定培养基（含有 0.5% 血清和 50 ng/mL VEGF）中培养，并在 24、48 或 72 小时后通过 XTT 测定法定量细胞数量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：PI3K 反应是使用重组人类激酶、3 μM ATP、磷脂酰肌醇底物和辅因子构建的，反应进程通过基于发光的检测系统来量化 ATP 消耗。蛋白激酶测定使用商业筛选服务进行[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Momordin Ic | Vigabatrin | LLY-507 | ICAM-1-IN-1 | Ursocholic acid | Piperine | Acetazolamide | Dp44mT | Tinurilimab | 4,4＇-Dimethoxychalcone

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.