BAY-549

发布时间：2025/5/10 7:58:47关注度：2293

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BAY-549

MCE 国际站：BAY-549

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10319

CAS：867017-68-3

Synonyms：ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001

纯度：98.04%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。

体外：BAY-549 (Azaindole 1) 是人类 ROCK-1 和 ROCK-2 的强效抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 1.1 nM，同时还抑制小鼠 ROCK-2 或大鼠 ROCK-2，IC50 分别为 2.4 和 0.8 nM。BAY-549 还抑制受体酪氨酸激酶 TRK 和 FLT3，IC50 分别为 252 和 303 nM，但对 MLCK 和 ZIP 激酶有轻微抑制，IC50 分别为 7.4 μM 和 4.1 μM。BAY-549 在体外诱导血管舒张，并以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩，IC50 值为 65 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BAY-549（Azaindole 1）（0.03、0.1、0.3 mg/kg，静脉注射）导致麻醉正常血压大鼠的血压剂量依赖性降低且持续时间较长。BAY-549（3 和 10 mg/kg，口服）在正常血压大鼠和高血压大鼠中均剂量依赖性且持续性降低血压，在高血压大鼠中甚至在 1 mg/kg 剂量下也显示出这种效果。BAY-549（0.1 和 0.3 mg/kg，静脉推注）导致平均动脉血压以剂量相关的方式下降，并且仅导致麻醉狗心率中度增加且与剂量无关[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：体重300-350克的雄性Wistar大鼠，腹腔注射硫喷妥钠100毫克/千克，麻醉后进行气管切开术，将导管插入股动脉测量血压和心率，插入股静脉注射试验药物。动物用室内空气通气，控制体温。ROCK-IN-2以0.03-0.1毫克/千克的剂量静脉注射。以不含试验药物的载体Transcutol/Cremophor EL/生理盐水（19/10/80 = v/v/v）作为对照。给药量为1毫升/千克。每组治疗六只动物[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent ａnd highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。