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VX-11e

MCE 国际站：VX-11e

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：896720-20-0

纯度：0.9917

货号：HY-14178

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值

体外：VX-11e 在 HT29 细胞增殖试验中具有活性 (IC50=48 nM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：VX-11e 在大鼠和小鼠中均具有口服生物利用度[1]。VX-11e (50 mg/kg，po) 强烈抑制 pRSK，并抑制携带人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠的肿瘤生长。VX-11e 与 BKM120 显著改善肿瘤生长抑制[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：在治疗实验之前，使用 NSG 小鼠体内扩增人类黑色素瘤 RPDX 肿瘤。将从早期小鼠传代中收集的肿瘤块植入 50 只 NSG 小鼠（1:10 扩增）。当达到方案允许的最大体积（1,000 mm3）时收获这些肿瘤，消化并作为活细胞储存。该库存的大部分保留为主库，另一部分以 1:5 的比例植入 NSG 小鼠体内以用于治疗实验。扩增阶段在持续药物压力下进行，PLX4720 200 ppm 化学添加剂饮食达到大约临床血浆水平。PLX4720 的血浆水平（7 天后为 103.7 μg/mL ±3.2）与每天两次接受 960 mg 维莫非尼治疗的患者的稳态水平相似（130.6 μg/mL±71.78）。当肿瘤达到每卡尺测量 200 mm3 时，将动物随机分为治疗组，然后进行为期 3 天的治疗期。每周两次通过卡尺测量评估肿瘤大小。治疗两周后或出于动物福利的需要时处死小鼠。当达到肿瘤控制时，延长给药时间。将肿瘤组织保存在福尔马林中（用于 FFPE）并在液氮中速冻以提取蛋白质。治疗组在最后一次给药后 4 小时处死。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞增殖通过 3H-胸苷掺入来测量。将细胞以 10,000 个细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中，使用含有 10% FBS 的生长培养基 RPMI 1640。添加连续稀释的化合物。将细胞和化合物在 37°C 培养箱中孵育 48 小时。48 小时后，将 0.4 μCi 的 3H-胸苷添加到每个孔中，放置 8 小时，然后放回 37°C 培养箱中。使用 Tomtec 96 孔细胞收集器收获细胞，并使用 Wallac 1205 BETAPLATE 液体闪烁计数器确定 CPM。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：通过分光光度偶联酶测定法测定化合物对 ERK2 的抑制作用。在该测定中，将固定浓度的活化 ERK2 (10 nM) 与不同浓度的化合物在 DMSO (2.5%) 中孵育 10 分钟，温度为 30°C，孵育在 0.1 mol/L HEPES 缓冲液中，pH=7.5，含有 10 mM MgCl2、2.5 mM 磷酸烯醇丙酮酸、200 μM NADH、150 μg/mL 丙酮酸激酶、50 μg/mL 乳酸脱氢酶和 200 μM erktide 肽。通过添加 65 μM ATP 启动反应。监测 340 nM 处吸光度的下降率。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ERK2 2 nM (Ki) GSK3 395 (Ki) AURA 540 (Ki) CDK2 852 (Ki)

热销产品：Aducanumab | 2-Aminoethyl diphenylborinate | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide | Lapatinib | ISO-1 | Metronidazole | Dihydroartemisinin | Artesunate | Succinyl phosphonate (trisodium salt) | SAFit2

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参考文献：

[1]. Aronov, Alex M., et al. Structure-Guided Design of Potent ａnd Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(20), 6362-6368.[2]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602.