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Sufugolix

MCE 国际站：Sufugolix

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100209

CAS：308831-61-0

Synonyms：TAK-013

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

体外：Sufugolix 对人类受体的选择性比对猴和大鼠受体的选择性分别高 3 倍和 2000 倍以上。Sufugolix 可有效拮抗表达人类（IC50=0.1 nM）和猴（IC50=0.6 nM）受体的 CHO 细胞中的 LHRH 功能。在对 sufugolix 进行构象分析时，使用高温分子动力学计算观察到甲氧基脲的顺式构象比反式构象更密集 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：口服 30 mg/kg 剂量的 sufugolix 几乎完全抑制了阉割雄性食蟹猴的血浆 LH 水平，且作用时间足够长（超过 24 小时）。30 和 10 mg/kg 剂量下 sufugolix 的最大血浆浓度分别为 0.34 μM（给药后 6 小时达到）和 0.18 μM（给药后 4 小时达到）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：猴子：Sufugolix（10 或 30 mg/kg，3 mL/kg，每组 n=3）悬浮于含有 1.2% 柠檬酸的 0.5% 甲基纤维素中，或仅含有 1.2% 柠檬酸的 0.5% 甲基纤维素（3 mL/kg，n=3）口服给药。给药前 24 小时和给药后 0、2、4、8、24 和 48 小时从股静脉采集血液样本（肝素血浆）。使用小鼠睾丸细胞进行生物测定以测量血浆中的 LH 浓度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将表达受体的 CHO 细胞以 4×104 细胞/孔的密度接种到 24 孔板中并培养 1 天。然后将细胞与 [5,6,8,9,11,12,14,15-3H] 花生四烯酸 (11 kBq/孔) 一起孵育 1 天，并用补充有 20 mM HEPES 和 0.2% BSA 的 DMEM 清洗。然后将细胞与化合物 (Sufugolix) 在 37 °C 下预孵育 60 分钟，并通过添加 LHRH (1 nM) 开始反应。在 37 °C 下孵育 40 分钟后，用液体闪烁计数器测量培养基中的放射性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.1 nM (human LHRH), 0.6 nM (monkey LHRH)[1]

热销产品：Sordarin (sodium) | Voruciclib | endo-BCN-O-PNB | Nelfinavir (Mesylate) | Rolapitant | p-Cresyl sulfate | Xanthine | L-Chicoric Acid | Tolvaptan | Doxycycline (hydrochloride)

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参考文献：

[1]. Sasaki S, et al. Discovery of a thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione bearing a p-methoxyureidophenyl moiety at the 6-position: a highly potent ａnd orally bioavailable non-peptide antagonist for the human luteinizing hormone-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2003 Jan 2;46(1):113-24.