AMG 511

发布时间：2025/5/9 7:58:40关注度：2185

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AMG 511

MCE 国际站：AMG 511

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13440

CAS：1253573-53-3

纯度：99.38%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

体外：AMG 511 抑制 U87 恶性胶质瘤 (MG) 细胞中的 AKT (Ser473) 磷酸化，IC50 为 4 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AMG 511 在小鼠肝脏药效学模型中有效阻断靶向 PI3K 通路（3-30 mg/kg；口服），并在 U87 MG 胶质母细胞瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长（3-30 mg/kg；口服；每日；持续 12 天）[1]。AMG 511 表现出优异的体内药效和药代动力学特征[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Mark H Norman, et al. Selective Class I Phosphoinositide 3-kinase Inhibitors: Optimization of a Series of Pyridyltriazines Leading to the Identification of a Clinical Candidate, AMG 511. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7796-816.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。