LIT-927

发布时间：2025/5/9 7:58:30关注度：2148

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LIT-927

MCE 国际站：LIT-927

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2172879-52-4

纯度：0.9986

货号：HY-112709

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体，具有抗炎作用，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的 Ki 值为 267 nM。

体外：LIT-927 是一种具有局部和口服活性的 CXCL12 中和配体，具有抗炎作用，CXCL12 与 CXCR4 结合的 Ki 值为 267 nM。化合物 50、57 (LIT-927)、65 和 67 是体外鉴定出的最有效和溶解性最高的环状中和配体，代表了四种新型化学类型：吡唑啉、嘧啶酮、苯并呋喃酮和色满酮。LIT-927 与宽且可接近的口袋结合，这与我们观察到的中和配体的纳摩尔结合亲和力不相容[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LIT-927（化合物 57）可减少小鼠过敏性气道嗜酸性粒细胞增多症模型中的嗜酸性粒细胞募集，LIT-927 是唯一一种口服后显示抑制活性的药物。与其他趋化因子相比，LIT-927 对 CXCL12 具有较高的结合选择性，是一种强大的药理学工具，可用于研究体内 CXCL12 生理学以及探索趋化因子中和在炎症和相关疾病中的活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CXCL12/CXCR4 267 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Regenass P, et al. Discovery of a Locally ａnd Orally Active CXCL12 Neutraligand (LIT-927) with Anti-inflammatory Effect in a Murine Model of Allergic Airway Hypereosinophilia. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7671-7686.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。