Revefenacin

发布时间：2025/5/9 7:58:27关注度：2186

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Revefenacin

MCE 国际站：Revefenacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15851

CAS：864750-70-9

Synonyms：TD-4208; GSK1160724

纯度：99.23%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。

体外：瑞芬那辛对人类 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 分别为 0.42、0.32、0.18、0.56 和 6.7 nM。在功能测定中，瑞芬那辛被证明是一种功能性拮抗剂，其抑制常数与结合 Ki 相似。瑞芬那辛还抑制激动剂诱导的豚鼠分离气管环制剂收缩，亲和力为 0.1 nM，与测量的 M3 结合 Ki 相似[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在麻醉犬中，瑞芬那辛与噻托溴铵和格隆溴铵一起，可对乙酰胆碱引起的支气管收缩产生长达 24 小时的持续抑制。在麻醉大鼠中，吸入瑞芬那辛可对乙酰胆碱引起的支气管收缩产生剂量依赖性的 24 小时支气管保护作用。估计的 24 小时效力为 45.0 g/mL，每日一次给药 7 天后，支气管保护效力仍可维持[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：为测定单次给药后的支气管保护和止涎效果，将大鼠吸入雾化溶液，该溶液由瑞芬那辛（3-3000 g/mL）、噻托溴铵（0.3-300 g/mL）、格隆溴铵（1-1000 g/mL）或载体（无菌水）组成。给药后 24 小时评估支气管保护活性。对于止涎效果，在吸入有效剂量的测试化合物 1、6 或 12 小时后评估 Pilo 的抑制情况，以确定出现峰值效果的时间点。所有后续剂量均在此时间点测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Steinfeld T, et al. In vitro characterization of TD-4208, a lung-selective ａnd long-acting muscarinic antagonist bronchodilator (Abstract). Am J Respir Crit Care Med 179:A4553. [2]. Pulido-Rios MT, et al. In vivo pharmacological characterization of TD-4208, a novel lung-selective inhaled muscarinic antagonist with sustained bronchoprotective effect in experimental animal models. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):241-50.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。