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Dimethylenastron

MCE 国际站：Dimethylenastron

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：863774-58-7

纯度：0.9807

货号：HY-19944

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 200 nM。

体外：Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂，IC50 为 200 nM。Dimethylenastron 对其他五个驱动蛋白亚家族（驱动蛋白 1/4/7/10 和一种未归类的 - 源自 4 种不同生物）没有抑制作用。Dimethylenastron（0.5、1 μM）导致 HeLa 细胞中细胞在 G2/M 中积累[1]。Dimethylenastron（3 和 10 μM）浓度依赖性地在处理 24 小时后抑制 PANC1 胰腺癌细胞中癌细胞的迁移能力，但在 24 小时至 72 小时不抑制癌细胞的增殖。Dimethylenastron 还降低了癌细胞的侵袭能力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：二甲基丝氨酸（1.0 mol）诱导的瘢痕形成较轻，但滤泡存活时间与对照组相比无明显延长。二甲基丝氨酸（1.0 mol）显示接受青光眼滤过手术的兔子的眼压比明显降低，结膜下纤维化反应较轻，但无明显减少[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：结膜缝合后立即将金属针（30 G）插入上直肌鼻缘的结膜下，并注射以下药物之一：对照组兔子手术后不接受佐剂，基线时单侧结膜下注射二甲基萘磺酸钠（1.0 mol，3.0 mol）或单独注射载体（DMSO，99.9%，10 mg / mL），即手术后立即注射一次，另外两组分别在手术后第 3 天和第 7 天额外注射（1.0 mol，3.0 mol）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过 transwell 试验检测 Dimethylenastron 引起的细胞侵袭。transwell 滤膜的上表面涂有基质胶或纤连蛋白。将悬浮在 200 μL 无血清培养基中的细胞加入到小室中，并将小室置于含有完全培养基的 24 孔板中。在 37°C 下孵育 24 小时后，轻轻取出滤膜，用棉签去除滤膜上表面的基质胶。用 4% 多聚甲醛固定 transwell 滤膜下侧的细胞 30 分钟，用 0.1% 结晶紫染色 10 分钟，然后拍照。为了进行定量评估，在每个滤膜的五个随机区域中计数侵袭细胞的数量。细胞侵袭程度的量化方法是药物治疗组的侵袭细胞数除以对照组的侵袭细胞数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Eg5 200 nM (IC50)

热销产品：Nimesulide | Terfenadine | Epirizole | Clofarabine | Alpha-Estradiol | Opicapone | Mebendazole | Corydaline | DOTA-tris(tBu)ester NHS ester | TNP

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参考文献：

[1]. Gartner M, et al. Development ａnd biological evaluation of potent ａnd specific inhibitors of mitotic Kinesin Eg5. Chembiochem. 2005 Jul;6(7):1173-7.[2]. Sun XD, et al. Dimethylenastron suppresses human pancreatic cancer cell migration ａnd invasion in vitro via allosteric inhibition of mitotic kinesin Eg5. Acta Pharmacol Sin. 2011 Dec;32(12):1543-8.[3]. Lüke J, et al. The effect of adjuvant dimethylenastron, a mitotic Kinesin Eg5 inhibitor, in experimental glaucoma filtration surgery. Curr Eye Res. 2010 Dec;35(12):1090-8.