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BRL 54443

MCE 国际站：BRL 54443

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：57477-39-1

纯度：0.9989

货号：HY-13221

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BRL 54443 是 5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

体外：尽管 BRL54443 对其他受体 [5-HT1A (63 nM)、5-HT1B (126 nM)、5-HT1D (63 nM)、5-HT2A (1259 nM)、5-HT2B (100 nM)、5-HT2C (316 nM)、5-HT6 (>10,000 nM)、5-HT7 (>10,000 nM)、D2 (501 nM)、D3 (631 nM) 和 α1B-肾上腺素能受体 (1259 nM)] 的亲和力较低，但 BRL54443 仍能与 5-HT1F 受体高亲和力结合[1]。在 DG 膜中，BRL54443 选择性刺激 5-HT1E 受体并有效抑制福斯高林依赖性 cAMP 的产生 (IC50=14 nM)。 BRL 54443 也会引起收缩（-log EC50=6.52）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：减少退缩被认为是抗伤害作用。同侧而非对侧外周给药 BRL54443 (5-HT(1E/1F)；3-300 微克/爪) 可显著减少大鼠福尔马林引起的退缩[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1E Receptor 1.1 nM (Ki) 5-HT1F Receptor 0.7 nM (Ki) 5-HT1A Receptor 63 nM (Ki) 5-HT1B Receptor 126 nM (Ki) 5-HT1D Receptor 63 nM (Ki) 5-HT2A Receptor 1259 nM (Ki) 5-HT2B Receptor 100 nM (Ki) 5-HT2C Receptor 316 nM (Ki) 5-HT6 Receptor >10,000 nM (Ki) 5-HT7 Receptor >10,000 nM (Ki)

热销产品：S-Gboxin | BV6 | Saquinavir (mesylate) | CGP37157 | N-Methylpyrrolidone | Lamotrigine | Quinine | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate) | Faropenem sodium | Metyrapone

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Klein MT, et al. Toward selective drug development for the human 5-hydroxytryptamine 1E receptor: a comparison of 5-hydroxytryptamine 1E ａnd 1F receptor structure-affinity relationships. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):860-867.[2]. McKune CM, et al. Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta ａnd signal pathway coupling. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):88-95.[3]. Klein MT, et al. Distribution of 5-ht(1E) receptors in the mammalian brain ａnd cerebral vasculature: an immunohistochemical ａnd pharmacological study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1290-302.[4]. Granados-Soto V, et al. The role of peripheral 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E ａnd 5-HT1F serotonergic receptors in the reduction of nociception in rats. Neuroscience. 2010 Jan 20;165(2):561-8.