GLPG1837

发布时间：2025/5/7 7:58:24关注度：2220

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GLPG1837

MCE 国际站：GLPG1837

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111099

CAS：1654725-02-6

Synonyms：ABBV-974

纯度：0.9986

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。

细胞实验：CFBe41o- 细胞在 Eagle 最低必需培养基 (MEM) 中培养，其中添加了 10% 胎牛血清 (FBS)、1% 青霉素/链霉素、1% l-谷氨酰胺和 500 μg/mL 潮霉素 B。细胞在涂有 0.01% 牛血清白蛋白 (BSA)、30 μg/mL Purecol 和 0.001% 人纤连蛋白的培养瓶中生长。CFBe41o- 细胞用含有 F508del CFTR 和 YFP (H148Q/I152L/F47L) 的腺病毒转导。HEK293 细胞在 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中培养，其中添加了 10% FBS 和 1% 青霉素/链霉素。 HEK293 细胞用含有 G551D、G178R、S549N、R117H、CFTR 和 YFP (H148Q/I152L/F47L) 的质粒转染。转染后，将 HEK293 细胞接种在涂有聚-d-赖氨酸的黑色 96 孔板中，密度为每孔 70000 个细胞。第二天，将细胞在 27°C (CFBE41o) 或 37°C (HEK293) 下孵育 24 小时。然后在室温下用 10 μM 福斯高林和所需浓度的增效剂处理细胞 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 3 nM (F508del CFTR), 339 nM (G551D CFTR)[1]

参考文献：

[1]. Van der Plas SE, et al. Discovery of N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-lH-pyrazole-5-carboxamide (GLPG1837), a Novel Potentiator Which Can Open Class III Mutant Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ([2]. Yeh HI, et al. A common mechanism for CFTR potentiators. J Gen Physiol. 2017 Dec 4;149(12):1105-1118.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。