Seletalisib

发布时间：2025/5/6 7:58:56关注度：2230

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Seletalisib

MCE 国际站：Seletalisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16754

CAS：1362850-20-1

Synonyms：UCB5857

纯度：0.9888

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50值为12 nM。

体外：Seletalisib 是一种强效的 ATP 竞争性和高选择性 PI3Kδ 抑制剂，能够阻断 B 细胞系中 BCR 激活后的 AKT 磷酸化。Seletalisib 抑制 N-甲酰肽 (fMLP) 刺激的人类中性粒细胞超氧化物释放，但不抑制佛波醇肉豆蔻酸酯 (PMA) 刺激的超氧化物释放，这与 PI3Kδ 特异性活性一致。在用 seletalisib 治疗的 PBMCs 或其他细胞类型中未观察到细胞毒性迹象。seletalisib 阻断人类 T 细胞从活化的 T 细胞产生几种细胞因子。seletalisib 抑制 T 细胞分化为 Th1、Th2 和 Th17 亚型。此外，seletalisib 抑制 B 细胞增殖和细胞因子释放。在人类全血测定中，seletalisib 抑制 B 细胞活化时的 CD69 表达和抗 IgE 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：塞来他利西布显著抑制大鼠 TCR 刺激后 IL-2 的释放。在塞来他利西布的所有测试剂量下均观察到抑制，在剂量水平≥1 mg/kg 时几乎达到完全抑制。塞来他利西布具有强效的体内作用，估计 IC50 值为 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：在静脉注射 200 μL 剂量的抗 CD3 抗体前 30 分钟，通过口服管饲法给大鼠注射 seletalisib（0.1-10 mg/kg，500 μL 体积）或载体。口服和静脉注射的载体分别为甲基纤维素或生理盐水。测量 seletalisib 水平和 IL-2 水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Seletalisib 以 1 mM 溶液溶于 DMSO，并在浓度反应 (seletalisib) 中进行测试，以探索 PI3Kδ 特异性抑制与完全抑制 I 类 PI3K 信号传导相比的影响。此外，seletalisib 在 BioMap BT 细胞系统中以 1000、100、10 和 1 nM 的浓度进行测试。根据化合物对细胞读数水平的影响生成活性概况，包括细胞因子、生长因子、粘附分子和增殖终点[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kδ 12 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, ａnd Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr 25. pii: jpet.116.237347.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。