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Treosulfan

MCE 国际站：Treosulfan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：299-75-2

纯度：≥98.0%

货号：HY-16503

中文名称：曲奥舒凡

Synonyms：NSC 39069; Treosulphan

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

体外：曲安定是一种烷化剂。曲安定对多种癌细胞系有抑制作用，如 Panc-1、Miapaca-2 和 Capan-2 细胞，IC50 分别为 3.6 μg/mL、1.8 μg/mL 和 2.1 μg/mL，在 100 μg/mL 浓度下对这些细胞系的细胞毒性接近 100%。曲安定 (0.1-100 μg/mL) 与 LY 188011 联合使用可增强抗癌细胞活性。然而，曲安定 (1、2.5、5 μg/ml) 与 5-FU (0.1、0.25、0.5 μg/ml) 联合使用在中浓度和高浓度下对 Panc-1 细胞有拮抗作用，在所有剂量下对 Miapaca-2 细胞有拮抗作用[1]。特洛舒丹 (800 g/mL) 可显著降低红细胞前向散射，增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比、[Ca2+]i 和 ROS。去除细胞外 Ca2+ 可消除特洛舒丹对膜联蛋白-V 结合的影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：曲安定（1.5 g/kg/天）可诱导快速骨髓消融，消耗小鼠脾脏 B 细胞和 T 细胞。曲安定（1.5 g/kg/天）在短时间内仅导致小鼠脾脏细胞产生白细胞介素-2，对肿瘤坏死因子-α 和/或 IFN-γ 的合成没有明显影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 雌性 BALB/c 小鼠 10 至 12 周龄，体重约 20 克。动物以标准颗粒饲料和水自由进食。它们被饲养在气候调节室中，黑暗/光照周期为 12 小时。它们被分成四组：一组连续 3 天服用 Treosulfan（1.5 g/kg/天），一组连续 2 天服用 NSC-26271（0.1 g/kg/天），一组连续 4 天服用脂质体 NCI C01592（37 mg/kg/天），对照组不接受任何治疗。NSC-26271、NCI C01592 和 Treosulfan 剂量均为亚致死剂量，以维持动物在没有骨髓支持的情况下存活。最后一次给药后的第 1、3、6、9 和 12 天处死动物，取出脾脏和股骨。每个时间点包括 6 只治疗组动物和 2 只对照动物[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于细胞毒性测定，将细胞以 1×104 细胞/mL 的密度接种在 96 孔组织培养板的每个孔中，体积为 100 μL。让细胞粘附过夜，然后单独用不同浓度的 Treosulfan 或与 LY 188011 组合孵育。药物组合同时或依次加入细胞培养物中（第二种药物在第一种药物加入 12 小时后加入）。孵育 72 小时后，将 Alamar Blue 溶液加入孔中，然后再孵育过夜。然后在分光光度计上测量吸光度，并计算细胞增殖和药物的细胞毒性。在一些实验中，还使用台盼蓝排斥法和改进的 Neubauer 血球计数器进行细胞计数来确定增殖和细胞毒性，并使用 7-氨基放线菌素 D（终浓度 200 μg/mL）和 Annexin-V 对细胞进行染色，然后使用 FACS Scan 流式细胞仪进行流式细胞术分析来评估细胞活力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

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参考文献：

[1]. Nitsch E, et al. Synergistic cytotoxic activity of treosulfan ａnd LY 188011 in pancreatic cancer cell lines. Anticancer Res. 2014 Apr;34(4):1779-84.[2]. Peter T, et al. Programmed erythrocyte death following in vitro Treosulfan treatment. Cell Physiol Biochem. 2015;35(4):1372-80.[3]. Sj F, et al. Myeloablative ａnd immunosuppressive properties of treosulfan in mice. Exp Hematol. 2006 Jan;34(1):115-21.