YU238259

发布时间：2025/5/6 7:58:41关注度：2206

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YU238259

MCE 国际站：YU238259

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19977

CAS：1943733-16-1

纯度：98.86%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。

体外：YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复抑制剂，对 PARP 活性没有影响。YU238259 在 BRCA2 缺陷细胞中表现出细胞毒性，LD50 低至 8.5 μM。YU238259 (0-5 μM) 导致 U2OS DR-GFP 或 U2OS EJ5-GFP 细胞中的 HDR 效率出现剂量依赖性降低，但对 NHEJ 频率没有影响。YU238259 (0-10 μM) 表现出合成致死性，导致经常突变的肿瘤抑制因子丧失，并与放射疗法 (IR) 和 DNA 损伤化疗表现出协同作用，这种协同作用因 BRCA2 缺失而增强[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：YU238259（3 mg/kg，腹腔注射）可抑制裸鼠体内BRCA2缺陷型肿瘤异种移植瘤的生长[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：4-5 周龄的 069(nu)/070(nu/+) 无胸腺裸鼠皮下注射悬浮于 100 μL PBS 中的 3 × 106 DLD-1 或 DLD-1 BRCA2-KO 细胞。肿瘤形成率为 >80%。当肿瘤达到 100 mm3 几何平均体积时，给小鼠注射 3 mg/kg YU238259 或其 3:1 DMSO:PBS 载体，或 5 mg/kg YU128440 或其 1:19 DMSO:PBS 载体（IP，每种情况共 100 μL）。每周重复治疗 3 次（周一/周三/周五），共注射 12 剂 YU238259 和 4 剂 YU128440。用外部卡尺评估肿瘤生长情况。当单个肿瘤体积超过 1000 mm3 时，小鼠将被安乐死[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：U2OS 报告细胞系 (DR-GFP 或 EJ5-GFP) 用不同浓度的 YU238259 预处理 24 小时，重复三次，然后使用 Amaxa Nucleofector 将 4 μg SCE-I 质粒转染到 1 × 106 个细胞/重复中。将转染后的细胞重新接种到 6 孔板上，并与 YU238259 一起培养 72 小时。通过流式细胞术定量 GFP 阳性细胞的百分比。使用 FlowJo 软件进行数据分析。误差线表示标准偏差[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDR[1]

参考文献：

[1]. Stachelek GC, et al. YU238259 Is a Novel Inhibitor of Homology-Dependent DNA Repair That Exhibits Synthetic Lethality ａnd Radiosensitization in Repair-Deficient Tumors. Mol Cancer Res. 2015 Oct;13(10):1389-97.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。