Nifekalant hydrochloride | 盐酸尼非卡兰

发布时间：2025/5/6 7:58:40关注度：2226

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Nifekalant hydrochloride

MCE 国际站：Nifekalant hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：130656-51-8

纯度：0.9992

货号：HY-B0772A

中文名称：盐酸尼非卡兰

Synonyms：MS-551

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nifekalant hydrochloride (MS-551) ，一种 III 类抗心律不齐化合物，是 IKr 钾通道阻滞剂，IC50 为10 M。Nifekalant hydrochloride 可用于快速室上性心律失常的研究。

体外：尼非卡兰与心脏M2受体和外周M3受体相互作用，Ki值分别为27和74 mM。尼非卡兰以剂量依赖性方式阻断HERG通道，IC50值为7.9 mM，但尼非卡兰不阻断Xenopus卵母细胞表达系统中的minK电流。尼非卡兰主要以频率依赖性方式阻断处于开放状态的HERG通道。作为纯K+通道阻滞剂，尼非卡兰不具有胺碘酮通过β阻滞作用产生的负性肌力作用，也不影响心脏传导[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在大鼠（一种缺乏功能性心脏IK的物种）中，冠状动脉结扎前，3 mg/kg和10 mg/kg MS-551分别使心率降低6%和12%，平均动脉压（MAP）升高14%和33%。MS-551延长了QT间期，降低了再灌注后持续性心室颤动（VF）的发生率[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Lü-Pei Du, et al. The pharmacophore hypotheses of I(Kr) potassium channel blockers: novel class III antiarrhythmic agents. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4771-7.[2]. Ioannis N Pantazopoulos, et al. Nifekalant in the treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmias. World J Cardiol. 2011 Jun 26;3(6):169-76.[3]. J Chen, et al. IK independent class III actions of MS-551 compared with sematilide ａnd dofetilide during reperfusion in anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 1996 Nov;119(5):937-42.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。