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Frovatriptan succinate hydrate

MCE 国际站：Frovatriptan succinate hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：158930-17-7

纯度：0.996

货号：HY-B1658A

中文名称：夫罗曲坦琥珀酸盐水合物

Synonyms：(R-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。

体外：脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原动力。5-HT1B 的激活可逆转脑血管扩张，5-HT1D 的激活可预防神经源性炎症。Frovatriptan 对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体具有高亲和力，对 5-HT1A 和 5-HT1F 受体亚型具有中等亲和力。Frovatriptan 对 5-HT7 受体具有中等亲和力，这种作用与狗的冠状动脉舒张有关[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Frovatriptan 口服生物利用度为 22%-30%，不受食物影响。尽管血浆中的最大浓度在 2-3 小时内达到，但其中 60%-70% 在 1 小时内达到。4-5 天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率较低，为 15%。最独特的特点是相对长的终末半衰期约为 26 小时。Frovatriptan 主要由 CYP1A2 代谢，并由肾脏和肝脏清除，因此这两个器官的中度衰竭不是治疗的限制因素[1]。Frovatriptan（0.1、0.2 和 0.3 mg/kg；单次十二指肠内推注）治疗会导致颈动脉血管阻力增加，在狗中这种增加至少持续 5 小时[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1B Receptor 8.2 (pEC50) 5-HT1D Receptor

热销产品：Rozanolixizumab | Neihulizumab | IW927 | Trimetazidine (dihydrochloride) | 26-Deoxyactein | RGD | Phytosphingosine | Tetraethylammonium (chloride) | Lentinan | Ro3280

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参考文献：

[1]. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54.[2]. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.