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Ocaperidone

MCE 国际站：Ocaperidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：129029-23-8

纯度：0.9993

货号：HY-101094

中文名称：奥卡哌酮

Synonyms：R79598

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

体外：奥卡哌酮对 5-HT2 和多巴胺 D2 具有高亲和力，对 5HT2、a1-肾上腺素、多巴胺 D2、组胺 H1 和 a2-肾上腺素的 Kis 分别为 0.14 nM、0.46 nM、0.75 nM、1.6 nM 和 5.4 nM[1]。奥卡哌酮具有 5-HT1A 受体激动剂活性，pEC50 和 pKi 分别为 7.60 和 8.08[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奥卡哌酮通过体内结合大鼠额叶皮质中的 5HT2 受体表现出强效作用，ED50 为 0.04 mg/kg，纹状体和伏隔核中的 D2 受体为 0.1 4-0.1 6 mg/kg[1]。奥卡哌酮 (R 79598) 拮抗多巴胺 D2 和 5-HT2，并显示出对丁螺环酮的部分泛化作用，ED50 为 0.163 mg/kg[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 雄性 Wistar 大鼠（200 g）皮下注射不同剂量（0.01-10 或 2.5-40 mg/kg）的奥卡哌酮，溶于盐水（注射 1 mL 药物溶液/100 g 体重）或盐水（对照）；1 小时后，大鼠尾静脉注射 1 μg/kg（5-10 μCi）[3H]螺哌酮。在注射[3H]螺哌酮 1 小时后断头处死大鼠；立即解剖纹状体、伏隔核、嗅球结节、额叶皮质和小脑。将组织放在冰上冷却，称重，并溶解在塑料计数瓶中的 10 mL Instagel II 中。48 小时后计数放射性；数据以 dpm 表示，采用外部标准计数并参考淬灭标准曲线。计数的放射性换算为 pg [3H]spiperone/mg 组织。每种药物剂量治疗 4 至 6 只动物。对于每种药物和脑区，取平均值并与药物剂量的对数作图。在每张图上，绘制小脑测量值；小脑标记被视为非特异性组织标记的指示[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：膜由冷冻的 HA7 细胞制备。在冰冷的 Tris-HCl pH 7.4 中收获细胞，匀浆化并在 4°C 下以 40 000×g 离心 10 分钟。将沉淀悬浮在同一缓冲液中并再次离心。第二次离心后，将沉淀悬浮在由 Tris-HCl（50 mM，pH 7.4）中的帕吉林（10 μM）和 CaCl2（4 mM）组成的分析缓冲液中。将 0.031-0.084 mg/管的膜蛋白与 [3H] 8-OH-DPAT（1 nM 最终浓度）和七种浓度的奥卡哌酮在室温下孵育 30 分钟。通过 Whatman 过滤器过滤终止反应，并通过液体闪烁光谱法计算放射性。实验重复进行三次。使用非线性曲线拟合程序 EBDA/LIGAND 进行数据分析。以 pKi 值表示的结果为三次测定的平均值[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT2 Receptor 0.14 nM (Ki) D2 Receptor 0.75 nM (Ki) 5-HT1A Receptor 7.6 (pEC50, h5-HT1A) 5-HT1A Receptor 8.08 (pKi, h5-HT1A) a1-adrenergic receptor 0.46 nM (Ki) Histamine H1 1.6 nM (Ki) a2-adrenergic receptor 5.4 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Leysen JE, et al. In vitro ａnd in vivo receptor binding ａnd effects on monoamine turnover in rat brain regions of the novel antipsychotics risperidone ａnd ocaperidone. Mol Pharmacol. 1992 Mar;41(3):494-508.[2]. Cosi C, et al. Agonist, antagonist, ａnd inverse agonist properties of antipsychotics at human recombinant 5-HT(1A) receptors expressed in HeLa cells. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 14;433(1):55-62.[3]. Rijnders HJ, et al. The discriminative stimulus properties of buspirone involve dopamine-2 receptor antagonist activity. Psychopharmacology (Berl). 1993;111(1):55-61.