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BI-847325

MCE 国际站：BI-847325

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18955

CAS：1207293-36-4

纯度：98.15%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。

体外：BI 847325 抑制 X. laevis AK-B 的活性，IC50 为 3 nM； 还抑制人 AK-A 和 AK-C，其 IC50 值分别为 25 和 15 nM。 BI 847325 还抑制人 MEK1 和 MEK2，IC50 值分别为 25 和 4 nM。 1000 nM 的 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1，IC50 值仅对 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 低于 100 nM。 BI 847325 抑制 A375 和 Calu-6 细胞系的增殖 GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次，剂量为 70 mg/kg，可抑制 KRAS 突变肿瘤中的 MEK 和 AK[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：本研究使用移植了肿瘤的雌性 BomTac:NMRI-Foxn1nu 小鼠。将 BI 847325 溶解在含有 3% Tween 80 的 0.5% Natrosol 250 HX 中，超声处理直至获得均匀的悬浮液，然后加入 1 M HCl，涡旋悬浮液并再次超声处理。MEK 抑制剂 GSK 1120212 和 AZD 6244 分别悬浮在 1% 或 0.5% Natrosol 中。给药量为 10 mL/kg 体重，并按照指示的剂量和时间表用管饲针口服给药。每天测量肿瘤体积并检查小鼠的临床症状，每天测量体重[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种在 96 孔板中，并在接种 24 小时后添加 BI 847325。同时，固定“时间零点”未处理的细胞板。化合物被连续稀释，并以 8 种浓度进行三次测定。孵育 72 小时后，固定细胞并用荧光核染料染色。使用四参数对数逻辑函数分析浓度-反应曲线，无上限或下限。计算 GI50[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：测定在 100 μM ATP 存在下使用 10 μM 底物进行。将 30 μL PROTEIN-MIX 溶于 25% DMSO 中并在室温下孵育 15 分钟。加入 10 μL PEPTIDE-MIX，在室温下孵育 60 分钟，然后加入 180 μL 6.4% TCA（最终浓度：5%）停止。在闪烁计数器中测量掺入的磷酸盐，并使用具有可变山坡斜率的 S 形曲线分析程序计算 IC50 值[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Sini P, et al. Pharmacological Profile of BI 847325, an Orally Bioavailable, ATP-Competitive Inhibitor of MEK ａnd Aurora Kinases. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2388-2398.