MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Olesoxime

MCE 国际站：Olesoxime

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14796

CAS：22033-87-0

中文名称：奥利索西

Synonyms：TRO 19622; NSC 21311

纯度：99.09%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，促进细胞存活，EC50 为 3.2±0.2 M。

体外：接种后 1 小时暴露于 Olesoxime (TRO 19622)（浓度范围为 0.1 至 10 M）可显著保护原代胚胎大鼠脊髓 MN（培养 3 天，无脑源性、纤毛和神经胶质细胞衍生的神经营养因子）免于细胞死亡。浓度为 10 M 时，Olesoxime (TRO 19622) 可维持由神经营养因子（脑源性、纤毛和神经胶质细胞衍生的神经营养因子）组合支持的 74±10% 的神经元存活。此测定中的平均 EC50 为 3.2±0.2 M。除了保护 MN 细胞体之外，Olesoxime (TRO 19622) 还可促进神经突的生长。浓度为 1 M 时，Olesoxime (TRO 19622) 仅使细胞存活率增加 38%，但使每个细胞的神经突总生长率增加 54%[1]。Olesoxime (TRO 19622) 属于一种新的胆固醇肟类化合物，因其对缺乏神经营养因子的纯化运动神经元具有促进存活的活性而被发现。Olesoxime (TRO 19622) 靶向线粒体外膜的蛋白质，聚集在线粒体上，并阻止由氧化应激等介导的通透性转换孔开放[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：成年小鼠每日服用 Olesoxime (TRO 19622) (3 或 30 mg/kg sc) 超过 2 个月，耐受性良好，无毒性或副作用[1]。当动物在病变后口服治疗 5 天时，Olesoxime (TRO 19622) 以剂量依赖性方式增加运动神经元细胞体存活率，在最高剂量 100 mg/kg 时有显著的挽救作用。在此剂量下，运动神经元存活率为 29 ±2% (n=18)，与接受载体治疗的动物相比，存活率提高了 42%[3]。接受 3 mg/kg/d 或 30 mg/kg/d Olesoxime (TRO 19622) 预防性治疗的紫杉醇治疗大鼠每厘米的 IENF 分别为 239±17.6 和 247±14.4。两种剂量的下降幅度都明显小于紫杉醇治疗大鼠给药载体中观察到的 46% 的下降幅度。然而，两种剂量都产生了与未治疗对照组相比明显不同的下降幅度（25% 和 22%）[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：使用 60 mg/kg 腹腔注射氯胺酮对 8 周龄 C57bl/6 RJ 小鼠进行麻醉。为了降低对 Olesoxime (TRO 19622) 反应的性别差异风险，仅使用雌性小鼠。在大腿中部手术暴露右侧坐骨神经，并在坐骨神经三叉处近端 5 毫米处将其压碎。用止血钳（宽度 1.5 毫米）将神经压碎两次，每次 30 秒，每次压碎之间旋转 90°。通过测量复合肌肉动作电位 (CMAP) 和对坐骨神经受损区域进行组织学研究，在 6 周内评估坐骨神经退化/再生。Olesoxime (TRO 19622) 以 0.3、3 和 30 mg/kg 的剂量皮下注射。治疗从挤压伤发生当天开始，持续 6 周，每天进行。研究中每组共使用 15 只动物。使用 Neuromatic 2000M 肌电图仪每周进行一次肌电图检查，持续 6 周。使用 100 mg/kg 腹腔注射氯胺酮对小鼠进行麻醉。在以超大强度 (12.8 mA) 对坐骨神经进行单次 0.2 毫秒刺激后，在腓肠肌中测量 CMAP。测量动作电位的幅度 (毫伏) 和潜伏期 (毫秒)。使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (200-300 克)。通过口服管饲法以 5 mL/kg 的体积施用 Olesoxime (TRO 19622) 或载体。这里使用的 TRO19622 剂量（3-100 mg/kg）是根据先前的神经保护和镇痛活性报告选择的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Mitochondrial[1]

热销产品：Enoxaparin | Resorufin sodium salt | 14-3-3 beta, Human | 8-CPT-Cyclic AMP (sodium) | KT203 | Tricin | Enzastaurin | BODIPY-FL | PNGase F | Proadifen (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Martin LJ, et al. Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Aug;13(8):568-80. [2]. Bordet T, et al. Olesoxime (TRO19622): A Novel Mitochondrial-Targeted Neuroprotective Compound. Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jan 28;3(2):345-368 [3]. Bordet T, et al. Identification ａnd characterization of cholest-4-en-3-one, oxime (TRO19622), a novel drug candidate for amyotrophic lateral sclerosis. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):709-20. [4]. Xiao WH, et al. Olesoxime (cholest-4-en-3-one, oxime): analgesic ａnd neuroprotective effects in a rat model of painful peripheral neuropathy produced by the chemotherapeutic agent, paclitaxel. Pain. 2009 Dec 15;147(1-3):202-9