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Lapatinib ditosylate monohydrate

MCE 国际站：Lapatinib ditosylate monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：388082-78-8

纯度：0.9978

货号：HY-50898B

中文名称：二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物

Synonyms：二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物; GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

体外：拉帕替尼（GW2016；0.03-10 M；6 小时；BT474 和 HN5 细胞）治疗以剂量反应的方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 受体自身磷酸化。GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化[1]。拉帕替尼（GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞）治疗选择性抑制人类肿瘤细胞系的增殖[1]。拉帕替尼（GW2016；1-10 M；72 小时；HN5 细胞）治疗导致 G1 停滞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；连续 21 天；CD-1 雌性裸鼠）治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 10.8 nM (IC50) ErbB2 9.2 nM (IC50)

热销产品：Nimesulide | Terfenadine | Epirizole | Clofarabine | Alpha-Estradiol | Opicapone | Mebendazole | Corydaline | DOTA-tris(tBu)ester NHS ester | TNP

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal ａnd tumor-derived cell lines in vitro ａnd in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.