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Tildipirosin

MCE 国际站：Tildipirosin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0071

CAS：328898-40-4

Synonyms：泰地罗新

纯度：99.81%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质，具有抗菌的功效。

体外：替地匹罗星对大肠杆菌有抑制作用，31株分离株中23株（74%）的MIC为8或16 μg/mL，31株分离株中8株（26%）的MIC>256 μg/mL。对空肠弯曲菌的MIC为8-64 μg/mL。替地匹罗星对肠道沙门氏菌和大肠杆菌的MIC为2-8 μg/mL[1]。替地匹罗星对19只绵羊CODD病变中分离的梅毒螺旋体有抑制作用，MIC90为0.0469 mg/L[3]。多杀性巴氏杆菌B130克隆对替地匹罗星的MIC为0.25 mg/L。仅携带erm(42)的10株多杀性巴氏杆菌分离株对替地匹罗星的MIC为16-32 mg/L。仅携带erm(42)的单个溶血性米索前列醇对替地匹罗星的MIC为32mg/L[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：接受替地匹罗新（4 mg/kg，皮下）治疗的牛犊的肺实变平均百分比显著低于接受妥拉霉素治疗的牛犊和对照牛犊。在 H somni 诱发感染前 5 天对牛犊进行替地匹罗新预防性给药可防止随后从支气管分泌物中培养出病原体，并且比对妥拉霉素进行预防性给药更能有效地减少临床疾病和肺损伤[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在第 0 天，通过从帽子中抽取数字的方式，将每栏 4 头犊牛随机分配接受 3 种治疗中的 1 种；因此每个治疗组由 8 头犊牛组成。第 1 组犊牛接受替地匹罗星 (4 mg/kg，SC)，第 2 组犊牛接受泰拉霉素 (2.5 mg/kg，SC)，第 3 组犊牛接受生理盐水 (0.9% NaCl) 溶液 (1 mL/45 kg，SC；对照)。给第 3 组小牛注射的盐水溶液的量与给第 1 组和第 2 组小牛注射的指定抗菌药物的量大致相同。在第 5 天，所有小牛均通过柔性支气管肺泡灌洗管（长度 3 米；外径 11 毫米；内径 3 毫米）实验性接种（攻击）10 毫升 PBS 溶液，其中补充了 5% 牛胎血清，含有 1.6×109 CFU 的 H somni/mL，该管通过鼻腔通道和鼻咽部插入到气管分叉处。通过定性观察来验证插管是否正确放置在气管分叉处，这些定性观察包括是否引起咳嗽、是否通过嗅觉和张力不足判断插管是否进入食管或瘤胃、放置过程中是否未观察到插管在食管内、插管在隆突处有阻力以及插管是否到达预定标记，该标记近似于鼻孔到隆突的距离。实验性接种后，用 60 mL 生理盐水和 120 mL 空气冲洗插管，然后将其从小牛体内取出。第 8 天，所有小牛称重，用赛拉嗪 (0.25 mg/kg) 镇静，并以 4 至 6 头为一组放在拖车中运输。安乐死后，立即对每头小牛进行尸检。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Macrolide

热销产品：SD-36 | Zolbetuximab | Vorinostat | FITC | CORM-401 | Exendin-4 | Procyanidin C1 | MKC8866 | Abemaciclib | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Rose M, et al. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens ａnd commensals in the colon of beef cattle ａnd pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Jun;39(3):277-86. [2]. Angell JW, et al. In vitro susceptibility of contagious ovine digital dermatitis associated Treponema spp. isolates to antimicrobial agents in the UK. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):484-7, e114-5. [3]. Confer AW, et al. Clinical disease ａnd lung lesions in calves experimentally inoculated with Histophilus somni five days after metaphylactic administration of tildipirosin or tulathromycin. Am J Vet Res. 2016 Apr;77(4):358-66. [4]. Michael GB, et al. Increased MICs of gamithromycin ａnd tildipirosin in the presence of the genes erm(42) ａnd msr(E)-mph(E) for bovine Pasteurella multocida ａnd Mannheimia haemolytica. J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1555-7.