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Chlorpyrifos-oxon

MCE 国际站：Chlorpyrifos-oxon

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：5598-15-2

纯度：≥95.0%

货号：HY-136610

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物，是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。

体外：用 1.5 mM 氯菊酯-氧磷 (CPO) 处理微管蛋白会导致蛋白质聚集。然而，即使在 1.5 μM 氯菊酯-氧磷时，交联的三聚体也很明显。氯菊酯-氧磷促进微管蛋白单体的异肽键交联形成多聚体[2]。在培养的 PC12 细胞中，暴露于浓度低于抑制 AChE 活性浓度 (3.0 μM) 10 倍的氯菊酯 24 小时会损害神经突生长，而 1.0 nM 氯菊酯-氧磷会抑制神经突生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：毒死蜱-氧磷 (CPO) 可通过 CYP 依赖的脱乙基和脱芳基作用以及谷胱甘肽-S-转移酶在人肝微粒体中快速解毒。此外，与肝脏中的 A-酯酶如对氧磷酶 1 (PON 1) 或 B-酯酶如羧酸酯酶和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的反应可快速降解或清除毒死蜱-氧磷[1]。毒死蜱-氧磷 (3 mg/kg，腹腔注射；一次；野生型小鼠) 治疗显示，毒死蜱-氧磷治疗小鼠的微管尺寸约为对照小鼠的 60%。暴露于毒死蜱-氧磷的小鼠的微管具有共价修饰的氨基酸和异常结构，表明微管功能受到破坏[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Florian Eyer, et al. Extreme variability in the formation of chlorpyrifos oxon (CPO) in patients poisoned by chlorpyrifos (CPF). Biochem Pharmacol. 2009 Sep 1;78(5):531-7.[2]. Lawrence M Schopfer, et al. Chlorpyrifos oxon promotes tubulin aggregation via isopeptide cross-linking between diethoxyphospho-Lys ａnd Glu or Asp: Implications for neurotoxicity. J Biol Chem. 2018 Aug 31;293(35):13566-13577.[3]. Jie Gao, et al. Chlorpyrifos ａnd chlorpyrifos oxon impair the transport of membrane bound organelles in rat cortical axons. Neurotoxicology. 2017 Sep;62:111-123.[4]. Wei Jiang, et al. Mice treated with chlorpyrifos or chlorpyrifos oxon have organophosphorylated tubulin in the brain ａnd disrupted microtubule structures, suggesting a role for tubulin in neurotoxicity associated with exposure to organophosphorus agents.