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RG2833

MCE 国际站：RG2833

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16425

CAS：1215493-56-3

Synonyms：RGFP109

纯度：0.9986

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。

体外：RG2833 对 HDAC1 和 HDAC3 的 Ki 值分别为 32 nM 和 5 nM。RG2833 在 1 至 10 M 的整个测试浓度范围内均具有高活性。与 RG2833 持续孵育可减缓 frataxin 蛋白的增加，当去除该化合物时，患者 P13[1] 细胞中的 frataxin 蛋白水平迅速升高。RG2833 可显著增加脑乌头酸酶活性，同时减轻背根神经节 (DRG) 的神经元病理[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：RG2833（150 mg/kg）在单次注射后 24 小时能够纠正 KIKI 小鼠大脑和心脏中的 frataxin 缺乏症，但使用较低剂量时则无效。随着时间推移，RG2833 在 KIKI 小鼠中诱导的 frataxin mRNA 增加可以在 12 小时时首次检测到，并在 24 小时时在大脑和心脏中达到最大值[1]。RG2833（100 mg/kg，sc）在小鼠的长期给药中耐受性良好且无毒性。RG2833 可改善 YG8R FRDA 小鼠的运动协调性。RG2833 可增加 YG8R FRDA 小鼠大脑中的 frataxin 蛋白表达[2]。RGFP109（30 mg/kg，口服，每日一次，共 6 天）在单次或 6 天每日一次治疗后对运动障碍无急性影响。停止使用RGFP109一周后，运动障碍和致残性运动障碍的ON-time持续时间分别减少了37％和50％[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将小鼠饲养在常规开放式笼子中，笼子内铺有 Litaspen Premium 8/20 垫料、纸绒窝和标准趣味隧道环境丰富设施，光照时间为 13 小时，黑暗时间为 11 小时，温度为 20-23°C，湿度为 45-60%。小鼠的饮食为 SDS RM3 膨化食品颗粒和标准饮用水。小鼠皮下注射 150 mg/kg RG2833，每周三次，共 4.5 个月，或皮下注射 50 mg/kg 136 或 100 mg/kg RG2833，每周五次，共 5 个月，在最后一次注射后 24 小时宰杀并收集组织。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：乌头酸酶活性的测定方法是将小鼠脑组织在冰上以 10% w/v 的 CellLytic MT 哺乳动物组织裂解/提取缓冲液中均质化，然后在 4°C 下以 800×g 离心 10 分钟。然后将组织裂解物 (50 μL) 添加到 200 μL 底物混合物 (50 mM Tris/HCl pH 7.4、0.4 mM NADP、5 mM 柠檬酸钠、0.6 mM MgCl2、0.1% (v/v) Triton X-100 和 1U 异柠檬酸脱氢酶) 中，并在 37°C 下孵育反应 15 分钟，然后在 37°C 下以 340 nm 的波长每分钟进行一次分光光度吸光度测量，持续 15 分钟，以确定反应斜率。然后将小鼠脑组织的乌头酸酶活性标准化为柠檬酸合酶活性，后者使用柠檬酸合酶检测试剂盒测定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC3 50 nM (IC50) HDAC1 60 nM (IC50) HDAC1 32 nM (Ki) HDAC3 5 nM (Ki)

热销产品：SMIFH2 | Spectinomycin (dihydrochloride) | Bicalutamide | Pixantrone | Ritanserin | Episappanol | Pepsin | Fructose | NPPB | Pacritinib

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参考文献：

[1]. Johnston TH, et al. RGFP109, a histone deacetylase inhibitor attenuates L-DOPA-induced dyskinesia in the MPTP-lesioned marmoset: a proof-of-concept study. Parkinsonism Relat Disord. 2013, 19(2), 260-264.[2]. Sandi C, et al. Prolonged treatment with pimelic o-aminobenzamide HDAC inhibitors ameliorates the disease phenotype of a Friedreich ataxia mouse model. Neurobiol Dis. 2011, 42(3), 496-505.[3]. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich＇s ataxia patients ａnd in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.