Olorinab

发布时间：2025/4/27 7:58:06关注度：2237

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Olorinab

MCE 国际站：Olorinab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111110

CAS：1268881-20-4

Synonyms：APD 371

纯度：99.29%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

体外：Olorinab (APD 371) (6) 的全面体外概况表明，在所有评估的物种中，其效力均为个位数纳摩尔，且具有完全内在功效，并且 Olorinab (APD 371) 在结合和功能测定中对 CB2 的选择性高于 CB1。此外，Olorinab (APD 371) 在表达 HA 标记大鼠 CB2 的 CHO 细胞中诱导有效的受体内化（相对于 CB1/2 激动剂 CP55,940 约为 106%），这表明根据假设，Olorinab (APD 371) 能够驱动激动剂诱导的受体循环[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Olorinab (APD 371) 口服剂量≥3 mg/kg（ED50=2.3 mg/kg）时显著增加缩足阈值。在另一项实验中，单剂量 Olorinab (APD 371)（10 mg/kg，口服）在给药后长达 4 小时内抑制缩足阈值。另外，Olorinab (APD 371) 的镇痛作用很可能是通过 CB2 受体活性介导的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Han S, et al. Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent ａnd Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 30;8(12):1309-1313.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。