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Umbralisib hydrochloride

MCE 国际站：Umbralisib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12279C

CAS：1532533-78-0

Synonyms：TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride

纯度：0.9904

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

体外：Umbralisib 盐酸盐在 100-300 nM 之间可引起人全血 CD19 细胞增殖的半最大抑制[3]。Umbralisib 盐酸盐 (10 nM-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制人类淋巴瘤和白血病细胞系中 Ser473 位点的磷酸化 AKT[4]。Umbralisib 盐酸盐 (15-50 μM) 可有效抑制 DLBCL 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达，并且具有独特的结构特征，适合靶向淋巴瘤细胞中的 CK1ε[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 皮下异种移植模型中，盐酸乌姆布拉西布 (150 mg/kg，每日口服) 在第 25 天显著缩小了肿瘤[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kδ 22.2 nM (EC50) PI3Kδ 6.2 nM (Kd) PI3Kγ 1400 nM (Kd) PI3Kβ >10000 nM (Kd) PI3Kα >10000 nM (Kd)

热销产品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His) | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp | Lupiwighteone | Ilexgenin A | Acetylcholine-d9 (chloride) | Palonosetron (hydrochloride) | Domperidone | Tyrphostin 23 | Maleic Acid | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Maharaj K, et al. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084.[2]. Burris HA 3rd, et al. Umbralisib, a novel PI3Kδ ａnd casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia ａnd lymphoma: an open-label, phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Apr;19(4):486-496.[3]. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation ａnd leukemic cell growth.[4]. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ ａnd CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99