L-779450

发布时间：2025/4/26 7:58:02关注度：2232

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L-779450

MCE 国际站：L-779450

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：303727-31-3

纯度：0.9867

货号：HY-12787

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，Kd 为 2.4 nM。

细胞实验：为诱导细胞凋亡，使用 TRAIL（20 ng/mL）、泛 RAF 抑制剂 L-779450（0.1-50 μM）、MEK 抑制剂 U0126（20 μM）和选择性 BRAF（V600E）抑制剂 Vemurafenib/PLX4032。为持续监测细胞生长，应用 xCELLigence 系统。相对细胞指数对应于附着细胞数。进行细胞周期分析以量化细胞凋亡和细胞周期停滞。用胰蛋白酶消化收获的细胞用碘化丙啶（200 mg/mL）染色 1 小时，并用流式细胞术定量亚 G1 级分（对应于具有碎片 DNA 的细胞）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：B-Raf 2.4 nM (Kd)

参考文献：

[1]. Takle AK, et al. The identification of potent, selective ａnd CNS penetrant furan-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4373-6.[2]. Shelton JG, et al. Differential effects of kinase cascade inhibitors on neoplastic ａnd cytokine-mediated cell proliferation. Leukemia. 2003 Sep;17(9):1765-82.[3]. Berger A, et al. RAF inhibition overcomes resistance to TRAIL-induced apoptosis in melanoma cells. J Invest Dermatol. 2014 Feb;134(2):430-440.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。