DG172 dihydrochloride

发布时间：2025/4/26 7:57:55关注度：2272

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DG172 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19737A

纯度：99.35%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 值为 27 nM。

体外：DG172 二盐酸盐是一种选择性 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 为 27 nM。DG172 增强转录辅阻遏物募集，并下调小鼠成肌细胞中 PPARβ/δ 靶基因 Angptl4 的转录（IC50，9.5 nM）[1]。DG172（1 M）促进 GM-CSF 诱导的小鼠骨髓细胞（BMC）向树突状细胞（DC）分化，并减少 Ly6b+/Gr1+ 粒细胞。DG172 对 WT 和 Ppard 基因缺失小鼠的 GM-CSF 分化 BMC 的转录组有影响，并在 GM-CSF 诱导分化的特定阶段起作用[2]。DG172（0.1、1.0 M）剂量依赖性地促进 TM4 细胞增殖。 DG172 降低了 TM4 细胞中 claudin-11 的表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：xCELLigence 系统用于实时测定 TM4 细胞中 PPARD 激动剂（GW0742）或反向激动剂（DG172）激活或 ERK 信号抑制后细胞增殖的变化[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Lieber S, et al. (Z)-2-(2-bromophenyl)-3-{[4-(1-methyl-piperazine)amino]phenyl}acrylonitrile (DG172): an orally bioavailable PPARβ/δ-selective ligand with inverse agonistic properties. J Med Chem. 2012 Mar 22;55(6):2858-68. [2]. Lieber S, et al. The inverse agonist DG172 triggers a PPARβ/δ-independent myeloid lineage shift ａnd promotes GM-CSF/IL-4-induced dendritic cell differentiation. Mol Pharmacol. 2015 Feb;87(2):162-73. [3]. Yao PL, et al. Peroxisome Proliferator-activated Receptor-D (PPARD) Coordinates Mouse Spermatogenesis by Modulating Extracellular Signal-regulated Kinase (ERK)-dependent Signaling. J Biol Chem. 2015 Sep 18;290(38):23416-31.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。