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Pagoclone

MCE 国际站：Pagoclone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：133737-32-3

货号：HY-101665

中文名称：帕戈隆

Synonyms：(+-RP-59037; IP-456; RP-62955

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pagoclone是有活性的(+)-RP59037，为GABA(A) receptor的局部激活剂，常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

体外：帕戈克隆对含有α1、α2、α3或α5亚基的重组人GABAA受体具有高且大致相等的亲和力（Ki值=0.7-9.1 nM）。帕戈克隆对所有四种对地西泮敏感的GABAA受体亚型均具有显著的激动剂活性，EC50为3.1-6.6 nM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：帕戈克隆（3 mg/kg，口服）具有显著的抗焦虑样活性，但在所有三种剂量下（0.3、1 和 3 mg/kg 口服），它都会显著减少总行进距离。与对照组相比，帕戈克隆（3 mg/kg，口服）剂量依赖性地增加在张开臂上所花费的时间。帕戈克隆（1、3 或 10 mg/kg）在反应敏感性测试中降低了累积链拉反应。血浆帕戈克隆浓度与剂量有关，但不是线性的，帕戈克隆的血浆浓度分别为 0.4±0.1、1.1±0.2 和 2.2±0.2 ng/mL。帕戈克隆（0.3、1 或 3 mg/kg）以剂量依赖性方式降低大鼠的运动活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠拉链试验是一种镇静测试。简而言之，对禁食的 PVG 大鼠（250-300 克，每组 n=12）进行 60 秒的随机概率间隔训练，然后给动物服用载体（0.5% 甲基纤维素，1 mL/kg 口服）、帕戈克隆（1、3 或 10 mg/kg 口服）或作为阳性对照的地西泮（10 mg/kg 口服）。给药后立即将动物放入操作箱中，记录大鼠在 60 分钟内拉链以获得食物奖励的速率。数据表示为每分钟基线拉链的平均百分比，然后使用方差分析和 Dunnett t 检验进行分析，以将每个治疗组与载体对照组进行比较。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Nitrobenzylthioinosine | Caspase 11 Antibody | Lixisenatide (acetate) | UK 356618 | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine | Loxapine | Lumretuzumab | AZD-3463 | Prucalopride (succinate) | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

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参考文献：

[1]. Atack JR, et al. The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5＇-hydroxy pagoclone. Neuropharmacology. 2006 May;50(6):677-89.