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ADX-47273

MCE 国际站：ADX-47273

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：851881-60-2

纯度：0.9994

货号：HY-13058

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

体外：ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) 导致表达大鼠 mGlu5 的 HEK 293 细胞对 50 nM 谷氨酸的反应呈浓度依赖性增加，而其本身不会引起反应[1]。ADX-47273 (0.1 nM-10 μM; 5 min) 导致原代星形胶质细胞培养物对 300 nM 谷氨酸的反应呈浓度依赖性增加，EC50 为 0.23 μM[1]。ADX47273 (0.01-10 μM; 60 min) 抑制 [3H]MPEP 与大鼠 mGlu5 受体 HEK 细胞膜的结合，Ki 为 4.3 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ADX47273（1-10 mg/kg；单次腹腔注射）剂量依赖性地增加大鼠海马和前额皮质中的 ERK 和 CREB 磷酸化[1]。ADX47273（10-100 mg/kg；单次腹腔注射）剂量依赖性地降低大鼠的条件性回避反应[1]。ADX47273（10-300 mg/kg；腹腔注射）阻断小鼠阿扑吗啡诱导的攀爬[1]。ADX47273（0.1-50 mg/kg；腹腔注射）增加大鼠对新物体的识别能力，并降低大鼠五项选择系列反应时间测试中的冲动性[1]。ADX47273（15 mg/kg；腹腔注射）增强小鼠在 Morris 水迷宫 (MWM) 中的逆向学习[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：mGluR5 0.17 μM (EC50)

热销产品：Dihydrotanshi I | Creatinine | Uracil | Posaconazole-d5 | Levalbuterol (hydrochloride) | PLX7904 | EACC | Gum guaiac | Pinaverium bromide | Ginsenoside Re

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参考文献：

[1]. Schlumberger C, et, al. Effects of a positive allosteric modulator of mGluR5 ADX47273 on conditioned avoidance response ａnd PCP-induced hyperlocomotion in the rat as models for schizophrenia. Pharmacol Biochem Behav. 2010 Mar;95(1):23-30.[2]. Liu F, et al. ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-metha]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like ａnd procognitive [3]. Xu J, et al. Potentiating mGluR5 function with a positive allosteric modulator enhances adaptive learning. Learn Mem. 2013 Jul 18;20(8):438-45.