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Toremifene citrate

MCE 国际站：Toremifene citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0005

CAS：89778-27-8

中文名称：枸橼酸托瑞米芬；柠檬酸托瑞米芬

Synonyms：枸橼酸托瑞米芬; Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

纯度：99.75%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.07 M 和 2.6 M。

体外：托瑞米芬是一种第二代选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，正在开发中，用于预防骨质疏松症和前列腺癌 ADT 引起的其他不良反应[1]。体外实验中，他莫昔芬、托瑞米芬和阿他美坦抑制 Ac-1 细胞生长，IC50 值分别为 1.8±1.3μM、1±0.3μM 和 60.4±17.2μM。体外实验中，发现托瑞米芬和阿他美坦的组合比单独使用托瑞米芬或阿他美坦效果更好[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：随后，研究人员使用在卵巢切除的雌性 SCID 小鼠体内生长的 Ac-1 异种移植物研究了这种组合的效果。小鼠注射了托瑞米芬（1000μg/天）、阿他美坦（1000μg/天）、他莫昔芬（100μg/天）或托瑞米芬与阿他美坦的组合。在这项研究中，我们的结果表明，托瑞米芬与阿他美坦的组合与单独使用托瑞米芬或他莫昔芬一样有效，但可能不会比单独使用托瑞米芬或他莫昔芬提供任何额外的好处[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35. [2]. Laura Cooper, et al. Screening ａnd Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4. [3]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7. [4]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9.