HS-276

发布时间：2025/4/24 7:58:17关注度：2268

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HS-276

MCE 国际站：HS-276

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-147141

CAS：2767422-72-8

纯度：98.59%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

体外：HS-276 以剂量依赖性方式降低 TNF、IL-6 和 IL-1β 的表达，IC50 值分别为 138、201 和 234 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：HS-276（CIA 小鼠炎症性关节炎模型，50 mg/kg，IP，每日 6 天）可减轻炎症、血管翳、软骨损伤 (CD)、骨吸收 (BR) 和骨膜骨形成 (PBF) 组织学表现[1]。HS-276（CD-1 小鼠，30 mg/kg，口服管饲，一次）在小鼠中表现出极好的生物利用度，Cmax 为 3.68 μM，%F 为 98.1%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Scarneo S, et al. Development ａnd Efficacy of an Orally Bioavailable Selective TAK1 Inhibitor for the Treatment of Inflammatory Arthritis. ACS Chem Biol. 2022 Mar 18;17(3):536-544.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。