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Tolfenamic Acid

MCE 国际站：Tolfenamic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：13710-19-5

纯度：0.9994

货号：HY-B0335

中文名称：托芬那酸；托灭酸

Synonyms：托芬那酸; GEA 6414

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无作用。

体外：Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂，选择性抑制 COX-2，在 LPS 处理的 (COX-2) 犬 DH82 单核细胞中的 IC50 为 13.49 μM (3.53 μg/mL)/巨噬细胞，但对 COX-1 没有影响[1]。Tolfenamic Acid (GEA 6414) (100 μM) 抑制 BE3、OE33 和 SKGT5 的 >70% 的细胞活力。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 也是一种有效的 Sp 蛋白抑制剂，可降低 Sp1 和 Sp4，并抑制食管癌细胞 BE3 和 SKGT5 中的 c-Met 表达[2]。Tolfenamic Acid (GEA 6414) (50 μM) 显著影响 L3.6pl 细胞中的基因表达，并下调 CENPF、KIF20A、LMNB1、MYB、SKP2、CCNE2 和 DDIT3[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tolfenamic Acid (GEA 6414) (50 mg/kg 3 次/周，口服) 抑制 N-亚硝基甲基苄胺 (NMBA) 诱导的食管肿瘤模型中的肿瘤形成和肿瘤发病率。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 还会导致接受 NMBA 处理的大鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积减少[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 食管鳞状细胞癌的 Fischer 344 (F-344) 大鼠模型最初每笼饲养两只，但由于体型增大最终改为每笼饲养一只，并在标准人道条件下饲养（20±2°C、50±10% 相对湿度、12 小时光照/黑暗循环）。随意提供食物和水。每次给药时记录体重。抵达动物设施两周后，将大鼠随机分为 4 组：C：NMBA（1-5 周）；NTA：（NMBA 1-5 周，然后托芬那酸 (GEA 6414) 6-25 周）；NC：阴性对照（载体）；和 TA：托芬那酸 (GEA 6414) 阴性对照。对照组 (C) 和 NTA 组每周三次皮下注射 0.2 mL 载体中的 NMBA (0.5 mg/kg)，持续 5 周，而阴性对照组仅注射载体。NTA 和托芬那酸组还从第 6 周至第 25 周通过口服管饲法接受 50 mg/kg 托芬那酸 (GEA 6414)。第 25 周后，处死动物，纵向切开食管，绘制并计数表面肿瘤。记录病变（包括息肉）的数量和大小，并拍摄图像。肿瘤体积使用长球体的公式计算：长 × 宽 × 高 × p/6[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：所有细胞均在添加 5% 血清的培养基 (RPMI1640) 中生长，并在 37°C 的加湿环境中培养，空气湿度为 95%，二氧化碳含量为 5%。接种 24 小时后，用载体 (0.1% DMSO) 或不同浓度的托芬那酸 (GEA 6414) (25/50/100 μM) 处理细胞。在处理后 24、48 和 72 小时进行细胞活力测定。用 50 μM 托芬那酸 (GEA 6414) 处理细胞，并在处理后 48 小时收获细胞沉淀。这些沉淀用于制备用于蛋白质印迹分析的细胞裂解物[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 13.49 μM (IC50, in cell)

热销产品：Anifrolumab | Sitagliptin | AVE 0991 | SB 525334 | GSK682753A | OSS_128167 | L-Arginine | L-Glutamine | SKL2001 | DL-Isocitric acid (trisodium salt)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10.[2]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61.[3]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes ａnd pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603