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Guvacine hydrochloride

MCE 国际站：Guvacine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100809

CAS：6027-91-4

中文名称：去甲槟榔次碱盐酸盐；四氢烟酸盐酸盐；盐酸去甲槟榔次碱；盐酸四氢烟酸

Synonyms：去甲槟榔次碱

纯度：99.73%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

体外：Guvacine 盐酸盐是一种有效的 GABA 转运蛋白抑制剂，对克隆的 GABA 转运蛋白具有适度的选择性，IC50 分别为 14 μM（人 GAT-1）、39 μM（大鼠 GAT-1）、58 μM（大鼠 GAT-2）、119 μM（人 GAT-3）、378 μM（大鼠 GAT-3）和 1870 μM（人 BGT-3）。Guvacine 对 hBGT-1 的亲和力较低（IC50 >1 mM）[1]。Guvacine 盐酸盐是一种有效的 GABA 摄取抑制剂，但不抑制钠非依赖性 GABA 结合，作为 GABA 受体激动剂，其作用较弱或无活性[2]。 Guvacine 抑制 GABA 和 β-丙氨酸的摄取，在猫脊髓中的 IC50 分别为 23 ± 2 μM、66 ± 11 μM，在大鼠大脑皮层中的 IC50 分别为 8 ± 1 μM、123 ± 28 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用 Hepes 缓冲盐水（HBS，单位为 mM：NaC1，150；Hepes，20；CaCl2，1；葡萄糖，10；KC1，5；MgCl2，1；pH 7.4）将 24 孔板中生长的细胞洗涤 3 次，然后将其放在 37°C 的载玻片加热器上平衡。10 分钟后，除去培养基并加入 HBS 中的未标记药物（Guvacine 等）（450 μL/孔）。通过每孔加入 50 μL HBS 中的 [3H]GABA 浓缩溶液（最终浓度 = 50 nM）来启动运输。在平行孔中用 1 mM 未标记 GABA 定义非特异性摄取，并将其从总摄取中减去以得出特异性摄取；所有数据均代表特异性摄取。将板在 37°C 下孵育 10 分钟，然后使用 24 位洗板机用冰冷的 HBS 快速清洗 3 次。用 0.05% 脱氧胆酸钠/0.1 N NaOH（0.25 mL/孔）溶解细胞，用 1 N HCl 中和一份，并通过闪烁计数测定放射性。使用 BIO-RAD 蛋白质测定试剂盒 [1] 对溶解细胞的一份进行蛋白质定量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Borden LA, et al. Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, ａnd NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1. Eur J Pharmacol. 1994 Oct 14;269(2):219-24. [2]. Krogsgaard-Larsen P, et al. Structure-activity studies on the inhibition of GABA binding to rat brain membranes by muscimol ａnd related compounds. J Neurochem. 1978 Jun;30(6):1377-82. [3]. Lodge D, et al. Effects of the Areca nut constituents arecaidine ａnd guvacine on the action of GABA in the cat central nervous system. Brain Res. 1977 Nov 18;136(3):513-22.