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SB 415286

MCE 国际站：SB 415286

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15438

CAS：264218-23-7

纯度：99.35%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。

体外：SB 415286 (SB-415286) 抑制人类 GSK-3α，IC50 为 77.5 nM，Ki 为 30.75 nM。SB-415286 刺激 Chang 人肝细胞系中的糖原合成，EC50 为 2.9 μM。SB-415286 刺激 Chang 人肝细胞中的糖原合酶活性。SB-415286 诱导 HEK293 细胞中 β-catenin-LEF/TCF 调节报告基因的转录[1]。SB 415286 (SB-415286, 5-44 μM) 减弱 1 mM H2O2 介导的 B65 细胞损失。 SB-415286 (5-44 μM) 可显著降低 DCF 的荧光强度，且呈剂量依赖性降低，并减弱 1 mM H2O2 介导的 B65 ROS 生成。SB-415286 (5-44 μM) 还可减弱 1 mM H2O2 介导的 CGN 中的 ROS 生成[2]。SB-415286 (50 M) 可显著抑制免疫沉淀的 GSK3 活性，抑制率达 97%[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：B65 细胞在体外培养 24 小时后使用。CGN 在体外培养 7-8 天后使用。将锂和 SB-415286 分别溶解在培养基和 DMSO 中，并在添加 H2O2（50 μM 至 1 mM）前 1 小时以精确浓度添加到神经元制剂中。为了评估细胞活力的丧失，我们使用 MTT [3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑] 方法。将 MTT 以 250 μM 的最终浓度添加到细胞中并孵育 1 小时，使 MTT 还原以产生深蓝色甲产物。然后除去培养基，将细胞溶解在二甲基亚砜中。使用微孔板读数器通过 595 nm 处的吸光度变化来测量甲的产生。活力结果以百分比表示。从未处理细胞测得的吸光度被视为 100%[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在存在或不存在 SB-216763 或 SB-415286 的情况下，在含有以下终浓度的反应混合物中测量 GSK-3 激酶活性：1 nM 人 GSK-3α 或兔 GSK3α；50 mM MOPS pH 7.0；0.2 mM EDTA；10 mM Mg-醋酸盐；7.5 mM β-巯基乙醇；5% (w/v) 甘油；0.01% (w/v) Tween-20；10% (v/v) DMSO；28 μM GS-2 肽底物。GS-2 肽序列对应于由 GSK-3 磷酸化的糖原合酶区域。通过添加 0.34 μCi [33P]γ-ATP（IC50 测定）或 2.7 μCi [33P]γ-ATP（Ki 测定）来启动测定。总 ATP 浓度为 10 μM（IC50 测定）或范围从 0 到 45 μM（Ki 测定）。在室温下孵育 30 分钟后，通过添加三分之一测定体积的 2.5% (v/v) H3PO4（含 21 mM ATP）来停止测定。将样品滴在 P30 磷酸纤维素垫上，并在 0.5% (v/v) H3PO4 中清洗六次。将滤垫密封在含有 Wallac betaplate 闪烁液的样品袋中。通过在 Wallac microbeta 闪烁计数器[1] 中计数垫子来确定 33P 掺入底物肽的情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Coghlan MP, et al. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism ａnd gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803. [2]. Pizarro JG, et al. Neuroprotective effects of SB-415286 on hydrogen peroxide-induced cell death in B65 rat neuroblastoma cells ａnd neurons. Int J Dev Neurosci. 2008 May-Jun;26(3-4):269-76. [3]. MacAulay K, et al. Use of lithium ａnd SB-415286 to explore the role of glycogen synthase kinase-3 in the regulation of glucose transport ａnd glycogen synthase. Eur J Biochem. 2003 Sep;270(18):3829-38.