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CID-2858522

MCE 国际站：CID-2858522

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15530

CAS：758679-97-9

纯度：99.78%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂，IC50 为 70 nM。

体外：CID-2858522（化合物 1）抑制抗原受体介导的 NF-κB，IC50 为 70 nM。CID-2858522 还在人肝微粒体 (HLM) 和 NADPH 生成系统存在下抑制睾酮羟化酶，IC50 为 85 μM[1]。在用于初步筛选的 HEK293 细胞系中，CID-2858522 以浓度依赖性方式抑制 NF-κB 报告基因活性，IC50 约为 70 nM，最大抑制浓度为 0.25-0.5 μM。相反，CID-2858522 在浓度高达 4 μM 时不会抑制 TNF 诱导的 NF-κB 报告基因活性，从而表明对 PMA/Ionomycin 激活的 NF-κB 通路具有选择性。细胞活力测定表明，浓度≤8 μM 时，CID-2858522 对 HEK293 细胞无毒性。CID-2858522 还可在瞬时转染测定中有效抑制 PMA/Ionomycin 诱导的 NF-κB 报告基因活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：使用由三只雄性小鼠组成的小组对 CID-2858522（化合物 1a）进行体内剂量暴露分析。CID-2858522 表现出非线性药代动力学，30 mg/kg 剂量在 0.5 小时测量时的血清水平高于 50 mg/kg 剂量，但在 t=3 小时测量时表现出典型的剂量依赖性行为。50 mg/kg 剂量下出现的累积增加可能是由于 CYP3A4 抑制产生的储库效应。50 mg/kg 剂量下该组在 t=3 小时时表现出明显的发病迹象[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：三只雄性小鼠接受 CID-2858522 治疗（单次腹腔注射剂量为 10、30 和 50 mg/kg）。在 0.5 和 3 小时抽血，然后对混合样本进行 LC/MS 分析以确定 CID-2858522 的总体血液水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力是根据使用 ATPlite 试剂盒测量的细胞 ATP 水平来估计的。将密度为 105/mL 的 HEK293 细胞接种在 96 孔白色板中，每孔 90 μL，培养过夜。将化合物（例如 CID-2858522；1 μM、2 μM、3 μM 和 4 μM）（培养基中 5 μL）加入孔中，培养细胞 16 小时，最后向每个孔中加入 50 μL ATPlite 溶液，使用光度计读取发光活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Okolotowicz KJ, et al. Selective benzimidazole inhibitors of the antigen receptor-mediated NF-kappaB activationpathway. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1918-24. [2]. Peddibhotla S, et al. Inhibition of protein kinase C-driven nuclear factor-kappaB activation: synthesis, structure-activity relationship, ａnd pharmacological profiling of pathway specific benzimidazole probe molecules. J Med Chem. 2010 Jun 24;53(12):4793- [3]. Shi R, et al. Chemical biology strategy reveals pathway-selective inhibitor of NF-kappaB activation induced by protein kinase C. ACS Chem Biol. 2010 Mar 19;5(3):287-99.