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Galeterone

MCE 国际站：Galeterone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-70006

CAS：851983-85-2

Synonyms：TOK-001; VN-124-1

纯度：0.9987

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。

体外：Galeterone (TOK-001) 具有强效的 CYP17 裂解酶抑制作用，IC50 为 47 nM[1]。Galeterone (TOK-001) 既是 CYP17A1 抑制剂，又是雄激素受体拮抗剂，这些结合模式的相似性可能是这种双重作用机制的原因。CYP17A1 与阿比特龙和 Galeterone (TOK-001) 结合，吸光度在 402 nm 处降低，在 424 nm 处增加，与氮与血红素铁 (II 型相互作用) 的结合一致，Kd 为 [2]。当 LNCaP 细胞在补充有活性炭剥离血清 (CSS) 的培养基中培养时，TmRNA 水平降低了 38%[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：接种 LAPC-4 肿瘤的小鼠每天两次皮下注射 0.15 mmol/kg Galeterone (TOK-001)。与对照组相比，接受 TOK-001 治疗的小鼠在第 31 天的平均肿瘤体积较小 (p= 0.0001)。与对照组相比，接受 Galeterone (TOK-001) 治疗的小鼠的肿瘤生长速度也显著降低 (接受 Galeterone (TOK-001) 治疗的动物与接受对照组和阉割治疗的动物相比 (p[1])。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 接种 LAPC-4 肿瘤的小鼠每天两次皮下注射 0.15 mmol/kg Galeterone (TOK-001)。与对照组相比，接受 TOK-001 治疗的小鼠在第 31 天的平均肿瘤体积较小 (p=0.0001)。与对照组相比，接受 Galeterone (TOK-001) 治疗的小鼠也显著降低了肿瘤生长的增长率 (p MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：转染前一天，将 LNCaP 细胞接种在 24 孔板中，细胞汇合度达到 70%。然后在无血清和无抗生素的条件下，用携带 pIR-AR 5′UTR-Luc（5′UTR；测试）或 pIRES-Luc（IRES，对照）的质粒 DNA（0.5 μg/孔）转染细胞 6 小时。两种荧光素酶报告基因的转录均受 CMV 启动子的控制。所有转染均根据制造商的说明使用 Lipofectamine 2000 试剂。然后用 5% FBS/T 培养基中的 Galeterone（TOK-001）（0、10 和 20 μM）处理细胞。在处理后 36 小时，使用 BMG Labtech 微孔板读数仪，使用 Promega 的荧光素酶检测系统测量荧光素酶报告基因活性。将相对荧光素酶单位标准化为总蛋白，然后标准化为载体对照（pIR-AR 5′UTR-Luc），结果表示为荧光素酶活性。对于细胞增殖研究，在药物处理前 24 小时将 LNCaP 细胞接种到 96 孔板中，然后用 5% FBS/T 培养基中的对照（模拟）、Galeterone（TOK-001）（10 μM）或阿比特龙醇（10 μM）处理 72 小时。使用 MTS[3] 确定细胞增殖。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：47 nM (CYP17)[1]

热销产品：Neostigmine (Bromide) | IR-797 (chloride) | PRDX1, Mouse (His) | (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 (hydrochloride) | BD-2, Mouse | Rovelizumab | Bremelanotide (Acetate) | Phleomycin | Latozinemab | BI-7273

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参考文献：

[1]. Soifer HS, et al. Direct regulation of androgen receptor activity by potent CYP17 inhibitors in prostate cancer cells.J Biol Chem. 2012 Feb 3;287(6):3777-87. Epub 2011 Dec 15.[2]. DeVore NM, et al. Structures of cytochrome P450 17A1 with prostate cancer drugs abiraterone ａnd TOK-001.Nature. 2012 Jan 22;482(7383):116-9.[3]. Bruno RD, et al. Synthesis ａnd biological evaluations of putative metabolically stable analogs of VN/124-1 (TOK-001): head to head anti-tumor efficacy evaluation of VN/124-1 (TOK-001) ａnd abiraterone in LAPC-4 human prostate cancer xenograft model.Steroid