PG01

发布时间：2025/4/23 7:58:09关注度：2256

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PG01

MCE 国际站：PG01

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103369

CAS：853138-65-5

纯度：≥98.0%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。

体外：PG01 本身不激活 F508-CFTR，加入 0.5 和 2 μM Forskolin 后产生大量 F508-CFTR Cl- 电流。100 nM 的 PG01 强烈刺激通道活性，观察到多个通道开放。PG01 对 G551D-CFTR 激活的表观 Kd 为 1 μM，比染料木黄酮高约 100 倍。40 nM 的 PG01 对 G1349D-CFTR 的激活效力甚至更好。PG01 在 G551D 和 G1349D-CFTR 表达细胞中均产生大电流。这些电流对 CFTRinh-172 敏感，在未转染细胞中看不到[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PG01 在大鼠体内的药代动力学分析是通过单次推注（5 mg/kg）后连续测量血浆浓度进行的。PG01 药代动力学符合二室模型，半衰期为＜5 分钟，分布容积为 130 分钟，分布容积为 4 L。微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明，PG01 的代谢速度明显快于 SF-03[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CFTR[1]

参考文献：

[1]. Pedemonte N, et al. Phenylglycine ａnd sulfonamide correctors of defective delta F508 ａnd G551D cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride-channel gating. Mol Pharmacol. 2005 May;67(5):1797-807. [2]. Caputo A, et al. Mutation-specific potency ａnd efficacy of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channel potentiators. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):783-91.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。