MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

DMAT

MCE 国际站：DMAT

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15535

CAS：749234-11-5

Synonyms：CK2 Inhibitor; Casein kinase II Inhibitor

纯度：0.9809

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。

体外：DMAT (1 μM-2.5 μM) DMAT 比亲本抗雌激素敏感的 MCF-7 细胞更有效地杀死抗雌激素细胞。DMAT 诱导的抗雌激素抗性细胞的细胞死亡由半胱天冬酶介导。DMAT 抑制 CK2 活性，但在三种细胞系 MCF-7、TAMR-1 和 182R-6中的抑制作用相似[1]。与对照相比，DMAT 在 10-4和 10-5mol/Las 浓度下对H295R细胞增殖有影响。DMAT (100 μM) 显著增加 H295R 细胞的凋亡。与对照相比，DMAT (1 nM-1 μM) 显著减少醛固酮释放到 72 小时 H295R 细胞培养物的上清液中[2]。DMAT 还通过与 ATP 竞争的机制抑制 PIM1，它是 CK2以外的激酶的强效抑制剂[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：DMAT 在体内的应用通过干扰肿瘤细胞增殖来减少异种移植模型中的肿瘤生长。DMAT 给药后的生化参数和组织学显示肝组织没有改变[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将H295R细胞以2×104细胞/孔的密度接种于96孔板中，加入完全培养基，预培养12小时（5% CO2，37°C，95%湿度）。将96%乙醇和无Nu-Serum培养基中的DMAT加入到相应的孔中，最终浓度为10-4-10-10 M（10-4 M孔中乙醇的最高浓度为1.8% [vol]）。将等体积的无Nu-Serum培养基和96%乙醇加入到对照孔中，浓度与10-4 M组中的溶剂相同。在标准条件下（5% CO2，37°C，95%湿度）孵育72小时。使用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 微孔板读数仪在 450 nm 波长下测量每个样本的吸光度 (OD，光密度)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：激酶活性测试在 50 μL 体积中进行，其中含有（最终浓度）：0.1 μg/μL 蛋白提取物、500 μM CK2 底物肽 (RRRDDDSDDD)、25 mM Tris-HCl、pH 8.5、100 μM Na3VO4、1 mM DTT、20 mM NaCl、5 mM MgCl2、50 μM ATP 和约 1 μCi [γ-32P]-ATP (3000 Ci/mmol)。样品在 30°C 下孵育 10 分钟。将等分试样滴在 P81 磷酸纤维素纸上，在 0.75% 磷酸中洗涤 3×5 分钟，在丙酮中洗涤一次。通过在液体闪烁计数器中计数样品来测量放射性标记磷酸盐的掺入。进行了三次独立实验，每次重复进行，结果可重复。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CK2 0.13 μM (IC50, Human CK2) PIM1 0.148 μM (IC50) PIM2 1.6 μM (IC50) PIM3 0.097 μM (IC50) HIPK2 0.37 μM (IC50) HIPK3 0.59 μM (IC50) DYRK1a 0.41 μM (IC50) DYRK2 0.35 μM (IC50) DYRK3 1.7 μM (IC50) PKD1 0.18 μM (IC50) CDK2 0.64 μM (IC50)

热销产品：Tunicamycin | Y-27632 (dihydrochloride) | DHEA | Resatorvid | Enzalutamide | Dxd | Ruxolitinib | Alpelisib | Osimertinib | Paclitaxel

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Yde CW, et al. Induction of cell death in antiestrogen resistant human breast cancer cells by the protein kinase CK2 inhibitorDMAT. Cancer Lett. 2007 Oct 28;256(2):229-37.[2]. Lawnicka H, et al. Anti-neoplastic effect of protein kinase CK2 inhibitor, 2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole (DMAT), on growth ａnd hormonal activity of human adrenocortical carcinoma cell line (H295R) in vitro. Cell Tissue Res. 2010 May;340([3]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65.[4]. Sass G, et al. Inhibition of experimental HCC growth in mice by use of the kinase inhibitor DMAT. Int J Oncol. 2011 Aug;39(2):433-42.