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AT-130

MCE 国际站：AT-130

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100028

CAS：211364-06-6

纯度：98.39%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AT-130 是一种苯基丙烯酰胺衍生物，是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的非核苷抑制剂。AT-130 抑制病毒 DNA 的合成，EC50 为 0.13 μM。AT-130 可以抑制野生型和突变型 HBV。AT-130 在肝癌细胞中具有抗 HBV 活性。

体外：AT-130 抑制 Wt HBV（IC50=2.4 μM）、rtL180M HBV（IC50=9.8 μM）、rtM204I HBV（IC50=35.6 μM）[1]。AT-130（0.1、1、5、10、100 μM；持续 7 天）可剂量依赖性抑制 HBV 杆状病毒转导的 HepG2 细胞中的 wt HBV 复制。浓度为 2.5 μM 的 AT-130 可使衣壳化 HBV DNA 减少 50%（IC50），浓度为 18.5 μM 时可使衣壳化 HBV DNA 减少 90%（IC90）[1]。浓度高达 250 μM 的 AT-130 对 HepG2 或 Huh-7 细胞均无毒性[1]。 AT-130（0.005、0.05、0.5、5、50 μM）不会通过直接阻断 Huh 7 或 HepG2 细胞中的 HBV 内源性 DNA 聚合酶反应来抑制 HBV DNA 合成。AT-130 抑制肝癌细胞中的 HBV DNA 复制，但对病毒 DNA 聚合酶活性或核心蛋白翻译没有影响[3]。AT-130（2.5、18.5 μM）对总 HBV RNA 生成没有影响，但会降低衣壳化 RNA。AT-130 不影响核心蛋白或核衣壳的生成以及蛋白表达载体的活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. William E Delaney 4th, et al. Phenylpropenamide derivatives AT-61 ａnd AT-130 inhibit replication of wild-type ａnd lamivudine-resistant strains of hepatitis B virus in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Sep;46(9):3057-60. [2]. R B Perni , et al. Phenylpropenamide derivatives as inhibitors of hepatitis B virus replication. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Dec 4;10(23):2687-90. [3]. J J Feld, et al. The phenylpropenamide derivative AT-130 blocks HBV replication at the level of viral RNA packaging. Antiviral Res. 2007 Nov;76(2):168-77.