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NQDI-1

MCE 国际站：NQDI-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19566

CAS：175026-96-7

纯度：98.03%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。

体外：体外评价了NQDI-1对4种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（蛋白激酶CK2（CK2）、c-Jun氨基末端激酶3（JNK3）、Rho相关蛋白激酶1（Rock1）和Aurora A）和3种酪氨酸蛋白激酶（FGFR1、hHGFR和内皮TEK酪氨酸激酶（Tie2））的选择性。结果表明，NQDI-1是ASK1的选择性抑制剂。FGFR1蛋白激酶的活性被NQDI-1抑制（残留活性为44%）。NQDI-1抑制ASK1的Ki为500 nM。NQDI-1对ASK1的抑制作用与磷酸化供体底物ATP具有竞争性[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：脑损伤后脑室内注射250 nmol NQDI-1的DMSO溶液。Western印迹法检测假手术组、缺氧缺血(HI)、DMSO和NQDI-1组ASK1的表达，结果表明与HI和DMSO组相比，NQDI-1明显抑制了大脑皮质中ASK1的表达。此外，免疫荧光染色也表明NQDI-1抑制了大脑皮质中ASK1的表达。本研究还检测了ASK1下游靶标的表达。与HI和DMSO组相比，NQDI-1显著降低了p-JNK、pc-Jun、p53和caspase 3的表达水平。免疫荧光法还观察到NQDI-1组大脑皮质中p-JNK的表达较低[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：实验采用12只雌性Sprague-Dawley大鼠，产仔数为12只。母鼠饲养在25℃、12小时光照/黑暗循环下，自由进食和饮水，直至幼鼠7日龄。建立HI模型。用2.5%氟烷麻醉幼鼠，在HI前30分钟，用30号针头和5μL Hamilton注射器将DMSO或250 nmol溶于DMSO中的NQDI-1注入右脑脑室（注入速度1μL/min）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

激酶实验：使用体外激酶测定法（γ-32P-ATP 法）测定人类蛋白激酶 ASK1、Aurora A、ROCK1、HGFR、FGFR1、Tie2、JNK3 和 CK2 的酶活性。每个反应混合物含有 6 μL 缓冲液（25 mM MOPS，pH 7.2、2.5 mM EGTA、2.5 mM EDTA、0.5 mM DTT、0.25 mg/mL BSA、20 mM β-甘油磷酸盐）、3 μL 底物溶液（MBP、长 S6 激酶底物肽、KKKSPGEYVNIEFG、IGF-IRtide (12-527)、TK 底物 2、JNK3tide 或 RRRDDDSDDD）（5.0 μg/μL）、0.3 μL 酶（蛋白激酶催化亚基，0.1 μg/μL≈32 mU/μL）和 10.25 μL H2O。将反应混合物（总体积 19 μL）在室温下快速加入 1.5 mL 管中。抑制剂（如NQDI-1）的储备溶液在DMSO中制备，抑制剂浓度为1mM。反应中DMSO的浓度不超过3％。然后向每个管中加入1μL的DMSO抑制剂溶液，并通过移液混合。单独制备ATP溶液。对于每个样品取0.05mCiγ-[P32]ATP（比活度为100μCi/μM）。标记和未标记ATP的总浓度为100μM。通过添加ATP溶液（150μM ATP，30mM MgCl2，15mM MOPS，pH 7.2）开始反应。反应时间为20分钟，温度为30°C。通过添加20μL 0.5M正磷酸来停止反应。然后将反应混合物加载到纤维素磷酸盐纸的20mm滤盘上。滤膜在室温下用 0.075 M 正磷酸清洗三次，然后干燥。为了检测产物，干燥的滤膜用 Tri-Carb 2800-TR 液体闪烁分析仪计数。然后将 1 μL DMSO 添加到反应体积中，代替抑制剂原液，作为阳性对照[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Volynets GP, et al. Identification of 3H-naphtho[1,2,3-de]quinoline-2,7-diones as inhibitors of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2680-6. [2]. Hao H, et al. NQDI-1, an inhibitor of ASK1 attenuates acute perinatal hypoxic-ischemic cerebral injury by modulating cell death. Mol Med Rep. 2016 Jun;13(6):4585-92.