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Firocoxib

MCE 国际站：Firocoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：189954-96-9

纯度：0.9992

货号：HY-14670

中文名称：非罗考昔

Synonyms：非罗考昔; ML 1785713

存储条件：4°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。

体外：COX-1：COX-2 选择性比率通常通过比较 COX-1 的 IC50 和 COX-2 的 IC50 来确定。IC80 值比 IC50 值更接近稳态血浆药物浓度[1]。基于 IC80 值的 Firocoxib 选择性比率为 121（COX-2 和 COX-1 的 IC80 分别为 0.36 μM 和 43.6 μM），表明 COX-2 的选择性在高于 IC50 的浓度下不会降低。值得注意的是，对 COX-2 产生 80% 至 95% 抑制的 Firocoxib 浓度会产生 COX-1[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在 LPS 刺激前 1 或 14 小时给猫服用非罗昔布（0.75-1.5mg/kg；口服管饲；雌性家养短毛猫）可有效减轻发烧症状[1]。在雄性猫中静脉注射（2mg/kg）和口服（3mg/kg）后测定非罗昔布的药代动力学特性。非罗昔布具有中等至高口服生物利用度（54% 至 70%）、低血浆清除率（4.7 至 5.8 mL/min/kg）和消除半衰期为 8.7 至 12.2 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 0.13 μM (IC50) COX-1 7.5 μM (IC50)

热销产品：8-Prenylnaringenin | K777 | Sennoside D | Genistin | Dihydrorote | Batatasin III | Asatone | Cilostazol | Thiamethoxam | Angiotensin-converting enzyme

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Steagall PV, et al. Evaluation of the adverse effects of oral firocoxib in healthy dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Jun;30(3):218-23.[2]. Stock ML, et al. Pharmacokinetics of firocoxib in preweaned calves after oral ａnd intravenous administration. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Oct;37(5):457-63.[3]. Albanese F, et al. Clinical outcome ａnd cyclo-oxygenase-2 expression in five dogs with solar dermatitis/actinic keratosis treated with firocoxib. Vet Dermatol. 2013 Dec;24(6):606-12, e147.[4]. [1].McCann ME, et al. In vitro effects ａnd in vivo efficacy of a novel cyclooxygenase-2 inhibitor in cats with lipopolysaccharide-induced pyrexia. Am J Vet Res. 2005 Jul;66(7):1278-84.