L-745870

发布时间：2025/4/20 7:58:45关注度：2407

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L-745870

MCE 国际站：L-745870

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14325

CAS：158985-00-3

纯度：99.50%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

体外：L-745870 能够拮抗 D4 受体抑制激动剂诱导的 [35S]-GTPgS 结合的能力；阻断转染的人胚肾 (HEK293) 和中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中福斯高林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制；阻断转染的 GH4C1 垂体细胞中多巴胺诱导的 Ca2+ 电流抑制；抑制克隆的 G 蛋白偶联内向整流 K+ 通道的 D4 激活；并拮抗转染细胞中多巴胺诱导的细胞外酸化刺激[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：L-745870 在大鼠和猴子中均具有良好的药代动力学特性（口服生物利用度为 20-60%，血浆 t1/2 为 2.1-2.8 小时），并且在大鼠中具有出色的脑渗透性，脑血浆比高[2]。口服 L745870（10 mg/kg 口服）给松鼠猴后，在 30 mg/kg 剂量下，可引起轻度镇静和锥体外系运动症状，尤其是运动迟缓。较低剂量的 L-745870 对猴子没有可观察到的行为影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Bristow LJ, et al. Schizophrenia ａnd L-745,870, a novel dopamine D4 receptor antagonist. Trends Pharmacol Sci. 1997 Jun;18(6):186-8. [2]. Patel S, et al. Biological profile of L-745,870, a selective antagonist with high affinity for the dopamine D4 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):636-47. [3]. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity ａnd selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。