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Reserpine hydrochloride

MCE 国际站：Reserpine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0480A

CAS：16994-56-2

中文名称：利血平盐酸盐

Synonyms：利血平盐酸盐

纯度：99.90%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture ａnd light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture ａnd light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

体外：盐酸利血平是囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 的抑制剂。盐酸利血平对多巴胺D1受体（F2,12=8.81，p[1]）的密度有显著影响。在JB6 P+和HepG2-C8细胞中，用盐酸利血平处理1天后，IC50值分别为43.9和54.9 μM。盐酸利血平在5至50 μM的浓度范围内以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性，在低于5 μM的浓度下没有观察到显著的诱导作用。结果表明，盐酸利血平（2.5至10 μM）也能增加Nrf2、HO-1和NQO1的蛋白表达。在JB6 P+细胞中，浓度为2.5至10 μM的盐酸利血平处理7天后，以浓度依赖性方式降低DNMT1、DNMT3a和DNMT3b的mRNA表达。 10 μM 盐酸对 DNMT3a 表达产生显著影响 (p[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：|re| 诱导胃溃疡[4][5][6] 致病原理 外周胆碱能和肾上腺素能机制参与利血平引起的溃疡。α-肾上腺素受体拮抗剂 (phenoxybenzamine (HY-B0431) ａnd phentolamine (HY-12717))可显着降低利血平的溃疡形成活性，但 β-肾上腺素受体阻滞剂 propranolol (HY-B0573B) 则不会显着降低利血平的溃疡活性[6]。 具体造模方法 Rats: Wistar Rats male 200-290 g[4]Administration: 5 mg/kg ip 18 h before sacrificeMice: ICR mice male 7 weeks old[5]Administration: 10 mg/kg ip once daily for 3 days Note (1)溶解于柠檬酸盐缓冲液和5%盐水中，每周三次，通过灌胃途径，持续16周。(2)通过特异性生化标志物如血清胃泌素水平、TBARS和谷胱甘肽来确定癌症诱导水平，然后在8周和16周的两个时间段进行组织病理学分析。 造模成功指标 个体表型变化：引起明显的胃腺溃疡，并引起胃粘膜溶酶体释放游离的β-葡萄糖醛酸酶。分子变化：利血平诱导的胃溃疡对照小鼠胃分泌量增加，pH值（1.04）降低，血清IL-6、IL-12、TNF-α和IFN-γ增加。 |re| 诱导抑郁症[7][8] 致病原理 利血平是囊泡单胺转运蛋白 2 的不可逆抑制剂，可调节单胺在突触囊泡中的积累及其从突触的再摄取。因此，利血平会抑制单胺突触前的再摄取和储存，导致单胺耗竭和抑郁症[7]。 具体造模方法 Rats: Wistar Rats male 120-150 g[7]Administration: 0.5 mg/kg ip once per day for 14 daysMice: C57BL/6 mice male 7 weeks old[8]Administration: 0.5 mg/kg ip once per day for 10 days Note (1)将利血平用冰醋酸稀释至蒸馏水中醋酸的最终浓度为0.5%。 造模成功指标 个体表型变化：活动笼内自发运动能力显着下降，不动潜伏期缩短，强迫游泳试验（FST）中不动持续时间增加，表明运动障碍和抑郁加重 表型。分子变化：利血平给药显着增加皮质MDA（丙二醛）含量，减少GSH（谷胱甘肽），增加TNF-和减少BDNF（脑源性神经营养因子）。 皮质去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 显着下降 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：研究中采用体重在 100 至 150 克之间的雌雄同体白化大鼠。实验前至少 10 天，让它们适应实验室条件，并随意提供标准饮食和水，12 小时明暗循环。动物被分成不同的组，每组六只，单独饲养在代谢笼中。第 1 组：对照组动物腹膜内注射 DMSO，剂量为 0.1 mL/100 克体重。第 2 组：腹膜内注射盐酸利血平，剂量为 5 mg/kg 体重。每只动物从给药点开始收集 24 小时尿液样本[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：JB6 P+细胞以1×104细胞/mL（100 μL/孔）的密度接种于含有最低必需培养基（MEM）的96孔板中，培养1、3和5天；HepG2-C8细胞则接种于含有DMEM的培养板中。培养24小时后，用DMSO或不同浓度的盐酸利血平处理细胞。对于JB6 P+细胞，在第3天和第5天的处理中每2天更换一次培养基。根据制造商的说明，使用MTS分析试剂盒评估细胞活力。在490nm处读取甲产物的吸光度，计算细胞活力并与DMSO对照组进行比较[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：孵育 24 小时后，用不同浓度的盐酸利血平处理 JB6 P+ 细胞（1×105 个细胞/10 cm 培养皿）。使用添加蛋白酶抑制剂混合物的放射免疫沉淀分析缓冲液从处理后的细胞中制备全细胞裂解物，并使用 BCA 试剂盒测定蛋白质浓度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VMAT2[1]

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参考文献：

[1]. Antkiewicz-Michaluk L, et al. Withdrawal from repeated administration of a low dose of reserpine induced opposing adaptive changes in the noradrenaline ａnd serotonin system function: a behavioral ａnd neurochemical ex vivo ａnd in vivo studies in the rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:146-54. [2]. Hong B, et al. Reserpine Inhibit the JB6 P+ Cell Transformation Through Epigenetic Reactivation of Nrf2-Mediated Anti-oxidative Stress Pathway. AAPS J. 2016 May;18(3):659-69. [3]. Sreemantula S, et al. Reserpine methonitrate, a novel quaternary analogue of reserpine augments urinary excretion of VMA ａnd 5-HIAA without affecting HVA in rats. BMC Pharmacol. 2004 Nov 16;4:30. [4]. Pfeiffer CJ, et al. Reserpine-induced gastric ulcers: protection by lysosomal stabilization due to zinc. Eur J Pharmacol. 1980 Feb;61(4):347-53. [5]. Li GJ, et al. Preventive Effect of Polysaccharide of Larimichthys crocea Swim Bladder on Reserpine Induced Gastric Ulcer in ICR Mice. Korean J Physiol Pharmacol. 2014 Apr;18(2):183-90. [6]. Gupta MB, et al. Mechanism of ulcerogenic activity of reserpine in albino rats. Eur J Pharmacol. 1974 Jul;27(2):269-71. [7]. Park BK, et al. Antidepressant-Like Effects of Gyejibokryeong-hwan in a Mouse Model of Reserpine-Induced Depression. Biomed Res Int. 2018 Jun 26;2018:5845491. [8]. El-Marasy SA, et al. Anti-depressant effect of cerebrolysin in reserpine-induced depression in rats: Behavioral, biochemical, molecular ａnd immunohistochemical evidence. Chem Biol Interact. 2021 Jan 25;334:109329.