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Bosentan hydrate

MCE 国际站：Bosentan hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：157212-55-0

纯度：0.9985

货号：HY-A0013A

中文名称：波生坦水合物

Synonyms：波生坦水合物

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

体外：Bosentan (BOS) hydrate 竞争性和特异性拮抗125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上 ETA 受体和人胎盘细胞上 ETB 受体的结合。Bosentan hydrate 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I-标记检测[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在高血压大鼠中，在 Bosentan hydrate 100 mg/kg 的基础上给予 30 mg/kg 的 Macitentan (HY-14184) 进一步降低平均动脉血压 (MAP=19 mm Hg)。相反，在 Macitentan 之上给予 Bosentan hydrate 不能诱导 MAP 的进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg在 Bosentan hydrate 的基础上进一步降低平均肺动脉压 (MPA=4 mm Hg)，而在 Macitentan 的基础上给予 Bosentan hydrate 的最大有效剂量不引起任何额外的 MPAP 降低[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[3] 使用 2 月龄 DSS 大鼠和 2 月龄 Wistar 大鼠。在 0.1 至 100 mg/kg（马西替坦）或 3 至 600 mg/kg（波生坦）剂量范围内单次管饲后测量长达 120 小时对平均动脉压 (MAP) 或平均肺动脉压 (MPAP) 和心率 (HR) 的药理作用。为确定马西替坦是否能提供优于波生坦的药理活性，设计了一项研究，其中：1) 在剂量反应曲线确定的波生坦最大有效剂量之上给予马西替坦。2) 在马西替坦最大有效剂量之上给予相同剂量的波生坦。在第一个测试化合物的 Tmax 时给予第二种化合物的最大有效剂量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过台盼蓝排斥试验进行评估。用指定浓度的波生坦（10、20 和 40 μM）处理人真皮成纤维细胞。在 24 和 48 小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死）细胞和未染色（活）细胞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

热销产品：Mifepristone | Elacestrant | Oridonin | OVA Peptide (323-339) | TPPU | KL-11743 | Taurocholic acid | Mifamurtide | Sunitinib | Cordycepin

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参考文献：

[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50.[2]. Akamata K, et al. Bosentan reverses the pro-fibrotic phenotype of systemic sclerosis dermal fibroblasts via increasing DNA binding ability of transcription factor Fli1. Arthritis Res Ther. 2014 Apr 3;16(2):R86.[3]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan ａnd bosentan in preclinical models of systemic ａnd pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):333-9.