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Elagolix sodium

MCE 国际站：Elagolix sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14369

CAS：832720-36-2

中文名称：恶拉戈利钠杂质27

Synonyms：恶拉戈利钠; NBI-56418 sodium

纯度：99.94%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

体外：Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，在激酶测定中的 IC50 为 0.25 nM。Elagolix sodium 已进入处理子宫内膜异位症和子宫肌瘤的 3 期试验。Elagolix sodium 还显示 NFAT 抑制作用，IC50 为 5.4 nM，并有效阻断 Ca2+ 通量，IC50 为 0.86 nM[1]。 激酶测定还表明，Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，Ki 值为 3.7 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将稳定表达人类克隆 GnRH 受体的 RBL-1 细胞以每孔 15 000 个细胞的密度接种到 96 孔板中，培养液为不含肌醇的 DMEM，其中含有 10% 透析 FBS、10 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺、1 mM 丙酮酸钠、0.1 mM 非必需氨基酸和 50 μg/mL 青霉素/链霉素，并用 0.2 μCi myo-2-[3H]肌醇标记 48 小时。用 PBS 清洗细胞一次，并在 37°C 下用测定缓冲液预处理 15 至 60 分钟。然后在有或没有 Elagolix 钠的情况下用 GnRH（6 nM）刺激细胞，并在 37°C 下孵育 60 分钟[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Elagolix 钠对 hGnRH-R 的亲和力是通过放射性配体 GnRH 从稳定转染全长人类 GnRH 受体的 HEK293 细胞制备的膜上竞争性置换而确定的[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：R-spondin 3, Human (125aa, HEK293, His) | Trigonelline | Triciribine | Codrituzumab | Coenzyme Q9 | Fosmidomycin sodium salt | WSP-1 | Stearoylcarnitine | LEP(116-130)(mouse) | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27. [2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent ａnd orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.