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Evacetrapib

MCE 国际站：Evacetrapib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13327

CAS：1186486-62-3

Synonyms：LY2484595

纯度：0.9889

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性，IC50 为 36 nM。

体外：Evacetrapib 是一种新型苯并氮杂类 CETP 抑制剂。在缓冲液 CETP 测定中，该化合物的绝对效力为 5.5 nM。在人血浆 CETP 测定中，CETP 浓度约为 2 μg/mL (25 nM)，36 nM 的 IC50 值再次表明 Evacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，无论是针对重组蛋白还是人血浆中的 CETP。Evacetrapib 的效力显然比 Dalcetrapib 强得多[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在表达人类 CETP 和 apoAI 的双转基因小鼠中，Evacetrapib 在口服给药后 8 小时表现出小于 5 mg/kg 的体外 CETP 抑制 ED50，并且显著升高 HDL 胆固醇。重要的是，与阳性对照托塞普布相比，在高暴露倍数给药的 Evacetrapib 大鼠中未观察到血压升高。以 30 mg/kg 口服给予 Evacetrapib 分别在给药后 4、8 和 24 小时导致 CETP 活性的抑制率为 98.4%、98.6% 和 18.4%。以 30 mg/kg 口服给予 Evacetrapib 导致口服给药后 8 小时 HDL-C 增加 129.7%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 血压研究使用遥测、雄性、肥胖 Zucker 糖尿病大鼠 (ZDF fa/fa 大鼠，到达时 8 周龄；n=4)。所有大鼠均接受了遥测发射器手术植入，以便在整个研究过程中持续监测血流动力学参数。大鼠在 11 周龄前自由进食 Purina 5008 食物和家饮水。将给药前 24 小时的平均每日血压作为基线血压。在实验当天，通过口服管饲法单次给予 160 mg/kg 剂量 (10% 阿拉伯胶中) 的赖氨酸盐 Evacetrapib，并将药物效果作为给药后 24 小时内的平均每日平均动脉压 (MAP)。数据表示为 MAP 相对于基线的变化。在血压监测的最后一天，在给药后 1、2、4、8 和 24 小时从眼眶窦采集样本，放入含有 EDTA 的试管中并处理成血浆。使用液相色谱串联质谱法测量 Evacetrapib 的血浆浓度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：从人肝 cDNA 文库中扩增人 CETP cDNA，并确认序列与已发表的序列相同。将 cDNA 亚克隆到 pcDNA3.1 载体中，在 CMV 启动子的控制下。在 CV1 细胞中建立稳定系，其中使用上述构建体来表达重组人 CETP。培养基含有分泌的重组 CETP 蛋白，并通过 ELISA 试剂盒定量其量（19 ng/μL）。然后将培养基分装在 0.2% BSA 中并储存在 -80°C 下。使用前将原液 CETP 蛋白在 CETP 缓冲液（10 mM Tris、150 mM NaCl 和 2 mM EDTA）中稀释 150 倍。在 96 孔板中设置检测。每个孔中装有 97.5 μL 稀释的 CETP 蛋白（最终浓度为 7 nM）和 2.5 μL 化合物原液。在 37°C 下孵育 30 分钟后，加入 5 μL 底物原液（与人血浆 CETP 测定中使用的原液相同）、0.16 μL VLDL 原液（2.5 mg/mL，Intracel）和 145 μL CETP 缓冲液，继续孵育 4 小时。读取人血浆 CETP 测定的信号[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5.5 nM (CETP)[1]

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参考文献：

[1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, ａnd selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76.